Comment ce médicament agit-il ? Quels sont ses effets ?

Le bosentan appartient à la classe des médicaments appelés antagonistes des récepteurs de l'endothéline. Le bosentan s'utilise pour soigner l'hypertension artérielle pulmonaire c'est-à-dire l'augmentation de la pression sanguine dans les vaisseaux entre le cœur et les poumons.

Le bosentan agit en bloquant les effets d'un composé naturel appelé endothéline, substance fabriquée par le corps pour diminuer le diamètre des vaisseaux sanguins.  Le blocage des effets de l’endothéline permet aux vaisseaux sanguins de se relâcher et il s’ensuit une diminution de la pression artérielle entre le cœur et les poumons.

Ce médicament est disponible sous divers noms de marque ou sous différentes présentations. Une marque spécifique de ce médicament n'est peut-être pas offerte sous toutes les formes ni avoir été approuvée contre toutes les affections dont il est question ici. En outre, certaines formes de ce médicament pourraient ne pas être utilisées contre toutes les affections mentionnées dans cet article.

Il se pourrait que votre médecin ait suggéré ce médicament contre une affection qui ne figure pas dans cet article d'information sur les médicaments. Si vous n'en avez pas encore discuté avec votre médecin, ou si vous avez des doutes sur les raisons pour lesquelles vous prenez ce médicament, consultez-le. Ne cessez pas de prendre ce médicament sans avoir consulté votre médecin au préalable.

Ne donnez pas ce médicament à quiconque, même à quelqu'un qui souffre des mêmes symptômes que les vôtres. Ce médicament pourrait nuire aux personnes pour lesquelles il n'a pas été prescrit.

Sous quelles formes ce médicament se présente-t-il ?

62,5 mg
Chaque comprimé rose orangé, rond, biconvexe, pelliculé, gravé « TV » sur une face, contient 62.5 mg de monohydrate de bosentan.  Ingrédients non médicinaux : amidon de maïs, glycolate d’amidon sodique, povidone, dibéhénate de glycéryle, et stéarate de magnésium; pelliculage : hypromellose, triacétine, talc, dioxyde de titane, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge, et éthylcellulose.

125 mg
Chaque comprimé rose orangé, ovale, biconvexe, pelliculé, gravé « TV » sur une face, contient 125 mg de monohydrate de bosentan. Ingrédients non médicinaux : amidon de maïs, glycolate d’amidon sodique, povidone, dibéhénate de glycéryle, et stéarate de magnésium; pelliculage : hypromellose, triacétine, talc, dioxyde de titane, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge, et éthylcellulose.

Comment doit-on employer ce médicament ?

La dose initiale recommandée de bosentan est 62,5 mg pris 2 fois par jour (1 fois le matin et 1 fois dans la soirée) pendant 4 semaines. Après 4 semaines, la dose est augmentée et portée à la dose d’entretien recommandée qui est 125 mg pris 2 fois par jour. Le bosentan se prend avec ou sans aliments. Il doit être pris régulièrement.

Plusieurs facteurs peuvent entrer en ligne de compte pour déterminer la dose dont une personne a besoin : son poids, son état de santé et la prise d'autres médicaments. Si votre médecin a recommandé une dose autre que celles indiquées ici, ne modifiez pas la manière de prendre le médicament sans le consulter au préalable.

Il est important d'utiliser ce médicament conformément aux indications de votre médecin. Si vous oubliez une dose, prenez le médicament dès que vous constatez l’omission et reprenez la suite du traitement aussitôt que possible. S'il est presque temps de votre prochaine dose, ne vous souciez pas de la dose omise et reprenez le schéma posologique usuel.

N'utilisez pas une double dose pour compenser l'omission d'une dose. Si vous hésitez sur la conduite à tenir après avoir omis une dose, demandez conseil à votre médecin ou à un pharmacien.
Conservez ce médicament à la température ambiante et hors de la portée des enfants.

Ne jetez pas de médicaments dans les eaux usées (par ex. pas dans l'évier ni dans la cuvette des cabinets) ni avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien comment vous débarrasser des médicaments inutilisés ou périmés.

Dans quels cas ce médicament est-il déconseillé ?

Abstenez-vous d'employer la bosentan dans les circonstances ci-après :

  • une allergie au bosentan, ou à l'un des ingrédients du médicament;
  • une grossesse en cours ou suspectée ou susceptible de se produire (à moins d'employer une méthode de contraception adéquate);
  • une fonction hépatique modérément ou gravement réduite;
  • la prise d'un médicament appelé cyclosporine A;
  • la prise d'un médicament appelé glyburide.

Quels sont les effets secondaires possibles de ce médicament ?

Beaucoup de médicaments peuvent provoquer des effets secondaires. Un effet secondaire est une réponse indésirable à un médicament lorsqu'il est pris à des doses normales. Il peut être léger ou grave, temporaire ou permanent. Les effets secondaires énumérés ci-après ne sont pas ressentis par toutes les personnes qui prennent ce médicament. Si les effets secondaires vous inquiètent, discutez des risques et des bienfaits de ce médicament avec votre médecin.

Au moins 1 % des personnes prenant ce médicament ont signalé les effets secondaires ci-après. Un grand nombre de ces effets secondaires peuvent être pris en charge et quelques-uns peuvent disparaître d'eux-mêmes avec le temps.

Consultez votre médecin si vous ressentez ces effets secondaires et s'ils sont graves ou gênants. Votre pharmacien pourrait être en mesure de vous donner des conseils sur la conduite à tenir si ces effets secondaires apparaissaient

  • des bouffées de chaleur;
  • des brûlures d'estomac;
  • une démangeaison;
  • des douleurs articulaires;
  • une éruption cutanée;
  • un estomac dérangé;
  • de la fatigue;
  • une inflammation de la gorge et des voies nasales;
  • des maux de tête;
  • une pression artérielle basse;
  • un rythme cardiaque irrégulier;
  • une sécheresse de la bouche;
  • des symptômes d'anémie (par ex. de la fatigue, un essoufflement).
  • des symptômes semblables à ceux de la grippe (par ex. une fièvre, une toux, des maux de gorge, un écoulement nasal, des maux de tête);
  • une vision floue.

La plupart des effets secondaires figurant ci-après ne surviennent pas très souvent, mais ils pourraient cependant engendrer de graves problèmes si vous ne consultez pas votre médecin ou si vous ne recevez pas des soins médicaux.

Renseignez-vous auprès de votre médecin au plus tôt si l'un des effets secondaires ci-après se manifeste :

  • une douleur abdominale;
  • une douleur thoracique;
  • l'enflure des chevilles et des jambes;
  • une grave enflure dans d'autres parties du corps;
  • une respiration sifflante;
  • des symptômes de troubles hépatiques (par ex. le jaunissement de la peau ou du blanc des yeux, de la nausée, des vomissements, une fièvre, une douleur abdominale ou une fatigue inaccoutumée).

Cessez la prise du médicament et sollicitez immédiatement des soins médicaux s'il se produit une réponse comme :

  • des signes d'une réaction allergique grave (par ex. une boursouflure du visage ou une enflure de la gorge, de l'urticaire ou une difficulté respiratoire).

Certaines personnes peuvent ressentir des effets secondaires autres que ceux énumérés. Consultez votre médecin si vous remarquez un symptôme qui vous inquiète pendant que vous employez ce médicament.

Existe-t-il d'autres précautions d'emploi ou mises en garde ?

Avant d'employer un médicament, ne manquez pas d'informer votre médecin des troubles médicaux ou des allergies que vous pourriez avoir, des médicaments que vous utilisez et de tout autre fait important au sujet de votre santé. Les femmes devraient mentionner si elles sont enceintes ou si elles allaitent. Ces facteurs pourraient avoir une influence sur la façon dont vous devriez employer ce médicament.

Anémie : le bosentan peut diminuer le nombre de globules rouges qui transportent l'oxygène dans tout votre corps, et ce dérèglement engendrera de la fatigue. Pour éviter cette situation votre médecin demandera des examens du sang à intervalles réguliers afin de surveiller votre taux de globules rouges.

Arrêt du médicament : vos symptômes pourraient empirer si vous arrêtiez de prendre soudainement le bosentan. Ne suspendez pas la prise de ce médicament à moins que votre médecin ne vous le demande. Si vous désirez interrompre le traitement, vous ferez l’objet d’une surveillance médicale et votre médecin réduira progressivement la dose du médicament jusqu’à l’arrêt complet de sa  prise.

Insuffisance cardiaque : les personnes atteintes d'une insuffisance cardiaque chronique grave pourraient constater une aggravation de leur état au tout début du traitement par le bosentan. Un des effets secondaires du bosentan – la rétention d'eau – pourrait en être la raison. Si vous êtes atteint d’un degré important d’insuffisance cardiaque chronique, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Pression artérielle basse : si votre pression artérielle est basse, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Problèmes du foie : le bosentan pourrait avoir un effet sur votre foie. Votre médecin s’assurera que votre foie fonctionne convenablement en vous prescrivant des analyses de sang à intervalles réguliers. Les personnes dont la fonction hépatique est modérément à gravement altérée ne devraient pas employer le bosentan.

Grossesse : ce médicament ne devrait pas s'employer durant la grossesse, car il pourrait avoir un effet nuisible sur le fœtus. La prescription de ce médicament nécessite un test de grossesse préalable, puis tous les mois pendant que vous employez ce médicament. Puisque le bosentan diminue l'efficacité des contraceptifs hormonaux, vous devriez utiliser plus d'une forme de contraception (par ex. une forme de contraceptif qui ne soit pas hormonale, comme les préservatifs) pendant que vous prenez ce médicament.

Si une grossesse advient pendant que vous utilisez ce médicament, prenez contact avec votre médecin immédiatement.

Allaitement : on ignore si le bosentan passe dans le lait maternel. Si vous prenez ce médicament pendant que vous allaitez, votre bébé pourrait en ressentir les effets. Consultez votre médecin pour savoir si vous devriez continuer l'allaitement.

Enfants : ni l'innocuité ni l'efficacité de ce médicament n'a été établie en ce qui concerne les enfants. Votre médecin déterminera si les bienfaits du médicament priment les risques pour votre enfant.

D'autres agents peuvent-ils interagir avec ce médicament ?

Il pourrait se produire une interaction entre le bosentan, et l'un des médicaments ci-après :

  • les antifongiques (par ex. le fluconazole, l'itraconazole, le kétoconazole, le voriconazole);
  • l'atazanivir;
  • la carbamazépine;
  • la clarithromycine;
  • la cyclosporine A;
  • les contraceptifs hormonaux (par ex. sous forme de comprimés, d'injections, de timbres transdermiques, d'implants);
  • le glyburide;
  • l'imatinib;
  • le lopinavir;
  • le maraviroc;
  • les médicaments dont le nom se termine en « statine » (par ex. la simvastatine, l'atorvastatine);
  • le millepertuis;
  • la névirapine;
  • le phénobarbital;
  • la phénytoïne;
  • la quinidine;
  • la rifampicine;
  • le ritonavir;
  • le sirolimus;
  • le tacrolimus;
  • la warfarine.

Si vous prenez l'un de ces médicaments, consultez votre médecin ou un pharmacien. Dans votre cas, votre médecin pourrait vous demander de :

  • cesser la prise de l'un des médicaments;
  • remplacer l'un des médicaments par un autre;
  • modifier la manière dont vous prenez l'un des médicaments, ou les deux;
  • ne rien changer du tout.

L'interférence d'un médicament avec un autre n'entraîne pas toujours l'interruption de la prise de l'un d'eux. Demandez à votre médecin quelle est la conduite à tenir en cas d'interactions médicamenteuses.

D’autres médicaments que ceux énumérés précédemment peuvent interagir avec ce médicament. Signalez à votre médecin tout ce que vous prenez, qu'il s'agisse de médicaments sur ordonnance ou en vente libre et de remèdes à base de plantes médicinales. N'oubliez pas de mentionner tout supplément que vous absorbez. Si vous consommez de la caféine, de l'alcool, de la nicotine ou des drogues illicites, vous devriez en avertir votre médecin prescripteur puisque ces substances peuvent modifier l'action de nombreux médicaments.