Comment ce médicament agit-il ? Quels sont ses effets ?

Le déférasirox appartient à la classe des médicaments appelés chélateurs du fer. On l'utilise pour traiter la surcharge en fer qui se produit lorsqu'on traite l'anémie avec de fréquentes transfusions sanguines. On l'utilise pour les adultes et les enfants de 6 ans et plus. On l'utilise également pour les enfants de 2 à 5 ans pour qui l'utilisation de la déféroxamine n'est pas suivie d'une réponse adéquate. Le déférasirox agit en se liant à l'excès de fer contenu dans le sang et en l'éliminant du corps (principalement dans les selles), de cette façon il allège la surcharge en fer causée par des transfusions sanguines. On peut également l'utiliser pour traiter une surcharge chronique en fer chez les personnes de 10 ans et plus qui sont atteintes de thalassémie et qui n'ont pas besoin de transfusions sanguines régulièrement.

Santé Canada a accordé au déférasirox un avis de conformité conditionnel ou AC-C. Autrement dit, Santé Canada a approuvé la commercialisation de ce médicament en se fondant sur des preuves d'efficacité prometteuses, mais des études supplémentaires doivent être effectuées pour vérifier son efficacité. Un AC-C est décerné pour permettre l'accès à des produits employés pour le traitement ou la prévention d'affections pouvant mettre la vie en danger ou s'avérer gravement débilitantes. Santé Canada a également émis pour le déférasirox un avis de conformité sans réserve (sans conditions) pour les cas où il sert à traiter les personnes atteintes de thalassémie qui n'ont pas besoin de transfusions sanguines régulièrement.

Il se pourrait que votre médecin ait suggéré ce médicament contre une affection qui ne figure pas dans cet article d'information sur les médicaments. En outre, certaines formes de ce médicament pourraient ne pas être utilisées contre toutes les affections mentionnées dans cet article. Si vous n'en avez pas encore discuté avec votre médecin, ou si vous avez des doutes sur les raisons pour lesquelles vous prenez ce médicament, consultez-le. Ne cessez pas de prendre ce médicament sans avoir consulté votre médecin au préalable.

Ne donnez pas ce médicament à quiconque, même à quelqu'un qui souffre des mêmes symptômes que les vôtres. Ce médicament pourrait nuire aux personnes pour lesquelles il n'a pas été prescrit.

Sous quelles formes ce médicament se présente-t-il ?

125 mg
Chaque comprimé blanchâtre, rond, plat, aux bords biseautés, portant l'inscription « J 125 » tracée en creux sur une face et « NVR » sur l'autre, contient 125 mg de déférasirox. Ingrédients non médicinaux : lactose monohydraté, crospovidone, povidone (K30), laurylsulfate de sodium, cellulose microcristalline, dioxyde de silice colloïdale et stéarate de magnésium.

250 mg
Chaque comprimé blanchâtre, rond, plat, aux bords biseautés, portant l'inscription « J 250 » tracée en creux sur une face et « NVR » sur l'autre, contient 250 mg de déférasirox. Ingrédients non médicinaux : lactose monohydraté, crospovidone, povidone (K30), laurylsulfate de sodium, cellulose microcristalline, dioxyde de silice colloïdale et stéarate de magnésium.

500 mg
Chaque comprimé blanchâtre, rond, plat, aux bords biseautés, portant l'inscription « J 500 » tracée en creux sur une face et « NVR » sur l'autre, contient 500 mg de déférasirox. Ingrédients non médicinaux : lactose monohydraté, crospovidone, povidone (K30), laurylsulfate de sodium, cellulose microcristalline, dioxyde de silice colloïdale et stéarate de magnésium.

Comment doit-on employer ce médicament ?

La dose quotidienne initiale de déférasirox habituellement recommandée varie entre 10 mg et 30 mg par kilogramme de poids corporel. Votre médecin déterminera la dose qui convient exactement à votre cas.

Plusieurs facteurs peuvent entrer en ligne de compte pour déterminer la dose dont une personne a besoin : son poids, son état de santé et la prise d'autres médicaments. Si votre médecin a recommandé une dose autre que celles indiquées ici, ne modifiez pas la manière de prendre le médicament sans le consulter au préalable.

Vous devriez prendre le déférasirox 1 fois par jour, approximativement à la même heure tous les jours. Ce médicament doit être pris à jeun et au moins 30 minutes avant le premier repas de la journée. Vous devriez faire dissoudre vos comprimés dans de l'eau, du jus de pomme ou d'orange (100 mL de liquide pour 1 dose inférieure à 1 g, et 200 mL pour 1 dose de 1 g ou plus). Mettez le comprimé dans le liquide que vous remuerez jusqu'à sa dissolution complète. Buvez toute la solution obtenue puis ajoutez un peu d'eau ou de jus de fruit aux résidus laissés dans le verre, avant d'ingérer ce mélange. Il ne faut pas mâcher, écraser ni avaler les comprimés.

N'utilisez pas de lait ni de boissons gazéifiées comme les sodas pour dissoudre les comprimés. Le lait ralentit la dissolution et les boissons gazéifiées feront de la mousse.

Il est important d'utiliser ce médicament conformément aux indications de votre médecin. Si vous oubliez une dose, prenez le médicament dès que vous constatez l'omission et reprenez la suite du traitement aussitôt que possible. S'il est presque temps de votre prochaine dose, ne vous souciez pas de la dose omise et reprenez le schéma posologique usuel. N'utilisez pas une double dose pour compenser l'omission d'une dose. Si vous hésitez sur la conduite à tenir après avoir omis une dose, demandez conseil à votre médecin ou à un pharmacien.

Conservez ce médicament à la température ambiante, à l'abri de la lumière et de l'humidité et hors de la portée des enfants. Laissez le médicament dans son emballage original jusqu'à ce qu'il soit temps de prendre une dose.

Ne jetez pas de médicaments dans les eaux usées (par ex. pas dans l'évier ni dans la cuvette des cabinets) ni avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien comment vous débarrasser des médicaments inutilisés ou périmés.

Dans quels cas ce médicament est-il déconseillé ?

Abstenez-vous d'employer ce médicament dans les circonstances ci-après :

  • une allergie au déférasirox ou à l'un des ingrédients du médicament;
  • une faible numération plaquettaire (moins de 50 x 109 / L);
  • une insuffisance rénale grave (des reins éliminant moins de 60 mL de créatinine par minute);
  • une maladie qui se détériore rapidement et qui est peu susceptible d'être aidée par le traitement chélateur;
  • la présence d'un syndrome myélodysplasique (SMD).

Quels sont les effets secondaires possibles de ce médicament ?

Beaucoup de médicaments peuvent provoquer des effets secondaires. Un effet secondaire est une réponse indésirable à un médicament lorsqu'il est pris à des doses normales. Il peut être léger ou grave, temporaire ou permanent.

Les effets secondaires énumérés ci-après ne sont pas ressentis par toutes les personnes qui prennent ce médicament. Si les effets secondaires vous inquiètent, discutez des risques et des bienfaits de ce médicament avec votre médecin.

Au moins 1 % des personnes prenant ce médicament ont signalé les effets secondaires ci-après. Un grand nombre de ces effets secondaires peuvent être pris en charge et quelques-uns peuvent disparaître d'eux-mêmes avec le temps.

Consultez votre médecin si vous ressentez ces effets secondaires et s'ils sont graves ou gênants. Votre pharmacien pourrait être en mesure de vous donner des conseils sur la conduite à tenir si ces effets secondaires apparaissaient :

  • une constipation;
  • une diarrhée;
  • une douleur gastrique;
  • une éruption cutanée, de la rougeur ou des cloques;
  • des maux de tête;
  • de la nausée;
  • une sensation de ballonnement;
  • des vomissements.

La plupart des effets secondaires figurant ci-après ne surviennent pas très souvent, mais ils pourraient cependant engendrer de graves problèmes si vous ne recevez pas des soins médicaux.

Renseignez-vous auprès de votre médecin au plus tôt si l'un des effets secondaires ci-après se manifeste :

  • une baisse de l'acuité auditive;
  • des brûlures d'estomac ou de la douleur abdominale (ulcères), en particulier après avoir mangé ou après avoir pris le médicament;
  • des signes attribuables à des saignements gastrointestinaux (de l'estomac ou des intestins), comme la présence de sang dans les vomissements et/ou de selles noires;
  • des signes de problèmes rénaux (par ex. une émission de l'urine accrue la nuit, une diminution de la production d'urine, du sang dans l'urine);
  • des signes de troubles hépatiques (par ex. de la nausée, des vomissements, de la diarrhée, une perte de l'appétit, une perte de poids, le jaunissement de la peau ou du blanc des yeux, une urine sombre, des selles claires);
  • une vision brouillée ou trouble.

Cessez la prise du médicament et sollicitez immédiatement des soins médicaux s'il se produit une réponse comme :

  • une douleur thoracique;
  • une perte de la vision;
  • des signes d'une grave réaction cutanée (comme des cloques, une desquamation, une éruption cutanée recouvrant une grande région du corps, une éruption cutanée qui s'étend rapidement ou une éruption cutanée accompagnée d'une fièvre ou d'une gêne);
  • des symptômes d'une grave réaction allergique (de l'urticaire, une éruption cutanée, une démangeaison cutanée, une respiration difficile, une boursouflure du visage, une enflure des lèvres, de la langue ou de la gorge).

Certaines personnes peuvent ressentir des effets secondaires autres que ceux énumérés. Consultez votre médecin si vous remarquez un symptôme qui vous inquiète pendant que vous employez ce médicament.

Existe-t-il d'autres précautions d'emploi ou mises en garde ?

Avant d'employer un médicament, ne manquez pas d'informer votre médecin des troubles médicaux ou des allergies que vous pourriez avoir, des médicaments que vous utilisez et de tout autre fait important au sujet de votre santé. Les femmes devraient mentionner si elles sont enceintes ou si elles allaitent. Ces facteurs pourraient avoir une influence sur la façon dont vous devriez employer ce médicament.

Coagulation du sang : ce médicament peut jouer un rôle dans la diminution du nombre de plaquettes dans le sang. Les plaquettes participent à la coagulation du sang, et vous pourriez saigner plus facilement si elles étaient en trop faible nombre. Avertissez votre médecin si vous remarquez des signes de ralentissement de la coagulation. De tels symptômes pourraient comporter des selles noirâtres et goudronneuses, du sang dans l'urine, l'apparition d'ecchymoses aux moindres traumatismes, ou des coupures qui n'arrêtent pas de saigner.

Votre médecin demandera des analyses de sang régulièrement pour surveiller le nombre des différents types de cellules sanguines.

Épreuves de laboratoire : il se peut que votre médecin vous recommande de subir des analyses sanguines régulières pour étudier votre réponse à ce médicament et les effets de celui-ci sur votre foie et vos reins et pour connaître vos numérations de globules sanguins.

Éruption cutanée : ce médicament peut causer une éruption cutanée. Des éruptions cutanées légères à modérées disparaissent souvent sans traitement et sans qu'il soit nécessaire de modifier la thérapie par le déférasirox. Par ailleurs, de graves éruptions cutanées pourraient exiger une modification de la dose du médicament, ou la suspension du traitement, selon l'avis de votre médecin. Si vous observez des symptômes comme une éruption cutanée, une démangeaison, des cloques ou une desquamation, communiquez avec votre médecin sans délai.

Étourdissements : le déférasirox peut causer des étourdissements. Évitez de conduire un véhicule, de faire fonctionner des machines, d'accomplir d'autres tâches qui exigent de la vigilance, jusqu'au moment où vous aurez déterminé l'effet de ce médicament sur vos capacités de réaction mentale.

Fonction hépatique : ce médicament n'est pas recommandé aux personnes qui souffrent d'une grave insuffisance hépatique. Le déférasirox peut provoquer d'importants problèmes hépatiques, notamment une insuffisance hépatique. Si votre fonction hépatique est réduite ou si vous êtes atteint d'une maladie hépatique, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Il se peut que votre médecin vous recommande de faire un suivi régulier de votre fonction hépatique pendant votre traitement. Ce suivi peut être établi par des analyses sanguines.

Fonction rénale : le déférasirox peut provoquer d'importants problèmes rénaux, notamment une insuffisance rénale. Si votre fonction rénale est réduite ou si vous êtes atteint d'une maladie rénale, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Il se peut que votre médecin vous recommande de faire un suivi régulier de votre fonction rénale pendant votre traitement. Ce suivi peut être établi par des analyses sanguines.

Insuffisance cardiaque : l'emploi de ce médicament n'est pas conseillé aux personnes atteintes d'une insuffisance cardiaque causée par une surcharge en fer. Si vous êtes atteint d'une insuffisance cardiaque causée par une surcharge en fer, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Intolérance au lactose : ce médicament contient du lactose. Son emploi n'est pas recommandé pour les personnes atteintes d'une intolérance héréditaire au galactose, d'une malabsorption du glucose-galactose, ou d'une grave carence en lactase.

Si votre tolérance au lactose est mauvaise, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Problèmes de l'appareil digestif : le déférasirox peut irriter la muqueuse de l'estomac et provoquer une indigestion ou dans certains cas plus graves, des saignements de l'estomac et du système digestif. Cette complication est plus susceptible de se produire si vous prenez également d'autres médicaments qui irritent l'estomac comme des analgésiques anti-inflammatoires (par ex. de l'acide acétylsalicylique ou de l'ibuprofène).

Si vous souffrez de problèmes gastriques (de l'estomac), si vous avez des antécédents de problèmes gastriques ou si vous prenez des médicaments susceptibles d'irriter l'estomac, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Problèmes de la vue : des changements de votre vision ou de vos yeux comme l'apparition de cataractes ou d'une vue brouillée peuvent se produire avec l'utilisation du déférasirox. Il se peut que votre médecin vous recommande de subir des examens de la vue avant et pendant votre traitement. Si vous remarquez des changements dans votre vision, consultez votre médecin dès que possible.

Troubles auditifs : l'utilisation du déférasirox peut provoquer des problèmes auditifs comme une baisse de l'audition ou de la difficulté à entendre les sons aigus. Il se peut que votre médecin vous recommande de subir des tests auditifs avant et pendant le traitement. Si vous remarquez des changements auditifs, communiquez dès que possible avec votre médecin.

Grossesse : ce médicament ne devrait pas s'utiliser durant la grossesse à moins que les bienfaits priment les risques. Si une grossesse advient pendant que vous utilisez ce médicament, prenez contact avec votre médecin immédiatement.

Allaitement : on ignore si le déférasirox passe dans le lait maternel. Si vous prenez ce médicament pendant que vous allaitez, votre bébé pourrait en ressentir les effets. Consultez votre médecin pour savoir si vous devriez continuer l'allaitement.

Enfants : ni l'innocuité ni l'efficacité de ce médicament n'a pas été établie en ce qui concerne les enfants âgés de moins de 2 ans.

Aînés : les personnes aînées courent un risque accru de subir des effets secondaires rénaux, hépatiques et cardiaques. Si vous êtes aîné, votre médecin doit suivre votre état de près pendant que vous prenez le déférasirox.

D'autres agents peuvent-ils interagir avec ce médicament ?

Il pourrait se produire une interaction entre le déférasirox et l'un des agents ci-après :

  • les alphabloquants (par ex. l'alfuzosine, la doxazosine, la tamsulosine);
  • l'amiodarone;
  • les antagonistes du calcium (par ex. l'amlodipine, le diltiazem, la nifédipine, le vérapamil);
  • les antiacides contenant de l'aluminium (par ex. l'hydroxyde d'aluminium);
  • les anticancéreux (par ex. la doxorubicine, le paclitaxel, la vincristine, la vinorelbine);
  • les anticoagulants (par ex. l'acide acétylsalicylique ou AAS, l'apixaban, warfarine);
  • les antidépresseurs tricycliques (par ex. l'amitriptyline, la clomipramine, la désipramine, la trimipramine);
  • les antifongiques dont le nom se termine en « azole » (par ex. l'itraconazole, le kétoconazole, le voriconazole);
  • les antipsychotiques (par ex. la chlorpromazine, l'haloperidol, l'olanzepine, la quétiapine, la rispéridone);
  • l'aripiprazole;
  • l'atazanavir;
  • l'atorvastatine;
  • l'axitinib;
  • les benzodiazépines (par ex. le clonazépam, le diazépam, le lorazépam);
  • le bisoprolol;
  • les bisphosphonates (par ex. l'alendronate, l'étidronate, le risédronate);
  • le bocéprévir;
  • la buspirone;
  • la carbamazépine;
  • le célécoxib;
  • d'autres chélateurs du fer;
  • la chloroquine;
  • la cholestyramine;
  • le citalopram;
  • les contraceptifs oraux;
  • les corticostéroïdes (par ex. l'hydrocortisone, la prednisone);
  • la cyclosporine;
  • le darunavir;
  • la fosphénytoïne;
  • les inhibiteurs non-nucléosidiques de la transcriptase inverse du VIH (INNTIs; par ex. la delavirdine, l'éfavirenz, l'étravirine, la névirapine);
  • le losartan;
  • les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens ou AINS (par ex. le diclofénac, l'ibuprofène, le naproxène);
  • les médicaments de type « statine » pour traiter les niveaux élevés de cholestérol (par ex. l'atorvastatine, la lovastatine, la simvastatine);
  • la méfloquine;
  • la méthadone;
  • le natéglinide;
  • l' ondansétron;
  • le phénobarbital;
  • la phénytoïne;
  • la pioglitazone;
  • la quinidine;
  • la quinine;
  • le répaglinide;
  • la rifampine;
  • le ritonavir;
  • le siméprévir;
  • le tamoxifène;
  • la tétracycline;
  • la théophylline;
  • le tramadol;
  • la trétinoïne;
  • le triméthoprime;
  • la venlafaxine;
  • le zolpidem;
  • la zopiclone.

Si vous prenez l'un de ces médicaments, consultez votre médecin ou un pharmacien. Dans votre cas, votre médecin pourrait vous demander de :

  • cesser la prise de l'un des médicaments;
  • remplacer l'un des médicaments par un autre;
  • modifier la manière dont vous prenez l'un des médicaments, ou les deux;
  • ne rien changer du tout.

L'interférence d'un médicament avec un autre n'entraîne pas toujours l'interruption de la prise de l'un d'eux. Demandez à votre médecin quelle est la conduite à tenir en cas d'interactions médicamenteuses.

D'autres médicaments que ceux énumérés précédemment peuvent interagir avec ce médicament. Signalez à votre médecin tout ce que vous prenez, qu'il s'agisse de médicaments sur ordonnance ou en vente libre et de remèdes à base de plantes médicinales. N'oubliez pas de mentionner tout supplément que vous absorbez. Si vous consommez de la caféine, de l'alcool, de la nicotine ou des drogues illicites, vous devriez en avertir votre médecin prescripteur puisque ces substances peuvent modifier l'action de nombreux médicaments.