Comment ce médicament agit-il ? Quels sont ses effets ?

Cette association médicamenteuse contient 2 médicaments (la rosiglitazone et la metformine) qui agissent ensemble pour maintenir l'équilibre du taux de glucose sanguin (le sucre dans le sang) des personnes atteintes de diabète de type 2. Cette association médicamenteuse est utile aux personnes qui ne peuvent pas prendre d'autres médicaments antidiabétiques oraux (par la bouche) ou dont le taux de sucre sanguin n'est pas suffisamment bien régulé par tout autre antidiabétique oral.

La rosiglitazone appartient à la classe des médicaments appelés  thiazolidinediones. La rosiglitazone réduit le taux de glucose sanguin en aidant l'insuline à agir plus efficacement et en permettant aux cellules du corps d'absorber le glucose plus facilement. La metformine appartient à la classe des médicaments appelés biguanides. La metformine agit en réduisant la quantité de glucose produite par le foie et en favorisant le passage du glucose dans les tissus du corps.

Les médicaments antidiabétiques oraux sont utilisés pour abaisser le glucose sanguin lorsque le régime alimentaire, l'exercice physique et une perte de poids n'ont pas suffisamment abaissé le taux de glucose sanguin. Les complications associées au diabète comme une maladie cardiaque, une maladie du rein ou la cécité peuvent être prévenues ou retardées si l'on parvient à abaisser ou à équilibrer le taux de glucose sanguin. Cette combinaison médicamenteuse commence à agir au bout de 1 à 2 semaines, mais ses pleins effets ne seront pas observés avant 2 ou 3 mois.

Ce médicament est disponible sous divers noms de marque ou sous différentes présentations. Une marque spécifique de ce médicament n'est peut-être pas offerte sous toutes les formes ni avoir été approuvée contre toutes les affections dont il est question ici. En outre, certaines formes de ce médicament pourraient ne pas être utilisées contre toutes les affections mentionnées dans cet article.

Il se pourrait que votre médecin ait suggéré ce médicament contre une affection qui ne figure pas dans cet article d'information sur les médicaments. Si vous n'en avez pas encore discuté avec votre médecin, ou si vous avez des doutes sur les raisons pour lesquelles vous prenez ce médicament, consultez-le. Ne cessez pas de prendre ce médicament sans avoir consulté votre médecin au préalable.

Ne donnez pas ce médicament à quiconque, même à quelqu'un qui souffre des mêmes symptômes que les vôtres. Ce médicament pourrait nuire aux personnes pour lesquelles il n'a pas été prescrit.

Sous quelles formes ce médicament se présente-t-il ?

2 mg de rosiglitazone et 500 mg de metformine
Chaque comprimé rose pâle, pelliculé, ovale, portant l'inscription « gsk » tracée en creux sur une face et « 2/500 » sur l'autre, contient 2 mg de rosiglitazone sous forme de maléate de rosiglitazone et 500 mg de chlorhydrate de metformine. Ingrédients non médicinaux : cellulose microcristalline, dioxyde de titane, glycolate d'amidon sodique, hydroxypropylméthylcellulose, lactose monohydraté, polyéthylèneglycol 400, povidone 29-32, stéarate de magnésium et un ou plusieurs des ingrédients suivants : oxyde de fer rouge et oxyde de fer jaune.

2 mg de rosiglitazone et 1000 mg de metformine
Chaque comprimé jaune pâle, pelliculé, ovale, portant l'inscription « gsk » tracée en creux sur une face et « 2/1000 » sur l'autre, contient 2 mg de rosiglitazone sous forme de maléate de rosiglitazone et 1 000 mg de chlorhydrate de metformine. Ingrédients non médicinaux : cellulose microcristalline, dioxyde de titane, glycolate d'amidon sodique, hydroxypropylméthylcellulose, lactose monohydraté, polyéthylèneglycol 400, povidone 29-32, stéarate de magnésium et un ou plusieurs des ingrédients suivants : oxyde de fer rouge et oxyde de fer jaune.

4 mg de rosiglitazone et 500 mg de metformine
Chaque comprimé orange, pelliculé, ovale, portant l'inscription « gsk » tracée en creux sur une face et « 4/500 » sur l'autre, contient 4 mg de rosiglitazone sous forme de maléate de rosiglitazone et 500 mg de chlorhydrate de metformine. Ingrédients non médicinaux : cellulose microcristalline, dioxyde de titane, glycolate d'amidon sodique, hydroxypropylméthylcellulose, lactose monohydraté, polyéthylèneglycol 400, povidone 29-32, stéarate de magnésium et un ou plusieurs des ingrédients suivants : oxyde de fer rouge et oxyde de fer jaune.

4 mg de rosiglitazone et 1 000 mg de metformine
Chaque comprimé rose, pelliculé, ovale, portant l'inscription « gsk » tracée en creux sur une face et « 4/1000 » sur l'autre, contient 4 mg de rosiglitazone sous forme de maléate de rosiglitazone et 1 000 mg de chlorhydrate de metformine. Ingrédients non médicinaux : cellulose microcristalline, dioxyde de titane, glycolate d'amidon sodique, hydroxypropylméthylcellulose, lactose monohydraté, polyéthylèneglycol 400, povidone 29-32, stéarate de magnésium et un ou plusieurs des ingrédients suivants : oxyde de fer rouge et oxyde de fer jaune.

Comment doit-on employer ce médicament ?

La dose de l'association médicamenteuse rosiglitazone – metformine variera selon les besoins et la réponse de chaque personne au médicament. Elle devrait être prise 2 fois par jour avec des aliments. La dose journalière maximale est de 8 mg de rosiglitazone et de 2 000 mg de metformine (c.-à-d. 2 comprimés de 2 mg-500 mg pris 2 fois par jour).

Plusieurs facteurs peuvent entrer en ligne de compte pour déterminer la dose dont une personne a besoin : son poids, son état de santé et la prise d'autres médicaments. Si votre médecin a recommandé une dose autre que celles indiquées ici, ne modifiez pas la manière de prendre le médicament sans le consulter au préalable.

Il est important d'utiliser ce médicament conformément aux indications de votre médecin. Si vous oubliez une dose, prenez le médicament dès que vous constatez l’omission et reprenez la suite du traitement aussitôt que possible. S'il est presque temps de votre prochaine dose, ne vous souciez pas de la dose omise et reprenez le schéma posologique usuel. N'utilisez pas une double dose pour compenser l'omission d'une dose. Si vous hésitez sur la conduite à tenir après avoir omis une dose, demandez conseil à votre médecin ou à un pharmacien.

Il est important de suivre les instructions de votre médecin concernant la surveillance du glucose sanguin afin que vous puissiez tirer le meilleur parti du médicament. Il est tout aussi important de suivre le programme basé sur le régime alimentaire et l'exercice physique tel qu'établi de concert avec les professionnels de la santé qui vous suivent pendant que vous employez un médicament pour abaisser votre taux de glucose sanguin.

Conservez ce médicament à la température ambiante, à l'abri de la lumière et de l'humidité et hors de la portée des enfants.

Ne jetez pas de médicaments dans les eaux usées (par ex. pas dans l'évier ni dans la cuvette des cabinets) ni avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien comment vous débarrasser des médicaments inutilisés ou périmés.

Dans quels cas ce médicament est-il déconseillé ?

L'association médicamenteuse rosiglitazone – metformine ne devrait pas s'employer dans les circonstances ci-après :

  • une acidose métabolique chronique ou aiguë y compris l'acidocétose diabétique;
  • une allergie à la rosiglitazone, à la metformine ou à l'un des ingrédients du médicament;
  • des antécédents d'acidose lactique;
  • un collapsus cardiovasculaire (un choc) ou des affections liées à un faible taux d'oxygène dans le sang, comme certains troubles  cardiaques et pulmonaires;
  • une consommation excessive d’alcool (à court ou à long terme);
  • un diabète de type 1;
  • un état de déshydratation avancée;
  • une fonction hépatique grandement réduite;
  • une grossesse ou l'allaitement;
  • une infection ou un traumatisme grave ou une intervention chirurgicale récente;
  • une maladie rénale ou une altération de la médiocre fonction rénale;
  • la présence d'une insuffisance cardiaque.

Nota : les personnes qui subissent des examens médicaux exigeant l'injection intraveineuse de produits de contraste iodés devraient temporairement cesser d'employer l'association médicamenteuse rosiglitazone - metformine (à compter de 48 heures avant l'examen).

Quels sont les effets secondaires possibles de ce médicament ?

Beaucoup de médicaments peuvent provoquer des effets secondaires. Un effet secondaire est une réponse indésirable à un médicament lorsqu'il est pris à des doses normales. Il peut être léger ou grave, temporaire ou permanent.

Les effets secondaires énumérés ci-après ne sont pas ressentis par toutes les personnes qui prennent ce médicament. Si les effets secondaires vous inquiètent, discutez des risques et des bienfaits de ce médicament avec votre médecin.

Au moins 1 % des personnes prenant ce médicament ont signalé les effets secondaires ci-après. Un grand nombre de ces effets secondaires peuvent être pris en charge et quelques-uns peuvent disparaître d'eux-mêmes avec le temps.

Consultez votre médecin si vous ressentez ces effets secondaires et s'ils sont graves ou gênants. Votre pharmacien pourrait être en mesure de vous donner des conseils sur la conduite à tenir si ces effets secondaires apparaissaient :

  • une constipation;
  • une douleur gastrique;
  • une diarrhée;
  • un goût désagréable ou de métal dans la bouche;
  • de la nausée;
  • une prise de poids;
  • des vomissements.

La plupart des effets secondaires figurant ci-après ne surviennent pas très souvent, mais ils pourraient cependant engendrer de graves problèmes si vous ne consultez pas votre médecin ou si vous ne recevez pas des soins médicaux.

Renseignez-vous auprès de votre médecin au plus tôt si l'un des effets secondaires ci-après se manifeste :

  • des anomalies du champ visuel.
  • un saignement vaginal ou des tachetures inaccoutumées pendant l'emploi des contraceptifs oraux;
  • de la sensibilité musculaire et de la faiblesse;
  • des signes d'anémie (baisse du nombre de globules rouges; par ex. de la faiblesse ou de la fatigue, des battements de cœur rapides);
  • des signes d'une baisse du taux de sucre sanguin (par ex. des étourdissements, un manque d'énergie, de la somnolence, des maux de tête, des frissonnements ou des tremblements accusés, de la sudation, de la faim);
  • des signes de rétention de liquides (par ex. une enflure des bras, des jambes, des mains ou des pieds, un gain de poids rapide);
  • des signes de troubles hépatiques (par ex. de la nausée, des vomissements, une douleur gastrique, une perte de l'appétit, de la fatigue, une urine sombre ou le jaunissement de la peau).

Cessez de prendre le médicament et sollicitez immédiatement des soins médicaux s'il se produit une réponse comme :

  • une douleur thoracique;
  • des signes d'acidose lactique  (augmentation de la concentration d'acide lactique dans le sang; par ex. un état de grande faiblesse ou de fatigue, une douleur musculaire inaccoutumée, une fatigue ou une somnolence inaccoutumée, une respiration difficile, une nausée inaccoutumée ou des vomissements, une sensation d'étourdissement ou une sensation de tête légère, des battements de cœur irréguliers ou ralentis);
  • des signes attribuables à la présence de liquide ou à une enflure à l’arrière de l’œil (par ex. un brouillement de la vision, une baisse de la vision);
  • des signes de collection de liquides dans les poumons (par ex. un essoufflement marqué qui s'aggrave lorsque vous vous allongez);
  • des signes d'une crise cardiaque (par ex. une douleur ou une gêne subite dans le thorax, le cou, la mâchoire, une épaule, les bras ou le dos; un essoufflement; de la nausée ou de l'indigestion; une peau froide et moite; de la peur, de l'anxiété ou du déni);
  • des signes d'une grave réaction allergique (par ex. de l'urticaire, de l'essoufflement ou une boursouflure du visage, de la gorge, de la langue ou de la bouche);
  • des signes d'insuffisance cardiaque (par ex. de l'essoufflement [surtout la nuit], un état de faiblesse générale, des chevilles ou des pieds enflés).

Certaines personnes peuvent ressentir des effets secondaires autres que ceux énumérés. Consultez votre médecin si vous remarquez un symptôme qui vous inquiète pendant que vous employez ce médicament.

Existe-t-il d'autres précautions d'emploi ou mises en garde ?

Avant d'employer un médicament, ne manquez pas d'informer votre médecin des troubles médicaux ou des allergies que vous pourriez avoir, des médicaments que vous utilisez et de tout autre fait important au sujet de votre santé. Les femmes devraient mentionner si elles sont enceintes ou si elles allaitent. Ces facteurs pourraient avoir une influence sur la façon dont vous devriez employer ce médicament.

Acidose lactique : l’acidose lactique est un problème rare mais grave qui se produit lorsque l’organisme n’élimine pas la metformine suffisamment rapidement. Elle se produit surtout chez certaines personnes dont la fonction rénale est amoindrie. Une consommation d'alcool immodérée peut aussi accroître le risque d'acidose lactique. Lorsque cela arrive (très rarement), les conséquences sont fatales dans 50 % des cas. Si vous remarques des symptômes d'acidose lactique (notamment une diarrhée, une nausée inaccoutumée ou des vomissements, une respiration rapide et gênée, une douleur musculaire ou des crampes, une somnolence inaccoutumée, une fatigue ou une faiblesse inaccoutumée, l'impression d'avoir froid, un étourdissement ou une sensation de tête légère, des battements de cœur irréguliers ou ralentis), obtenez immédiatement des soins médicaux.

Chirurgie : vous devriez cesser d'utiliser ce médicament 2 jours avant toute intervention chirurgicale (sauf dans le cas de petite chirurgie n'exigeant aucune restriction alimentaire ni aucune privation de liquide).

Crise cardiaque et douleur thoracique : la rosiglitazone peut accroître le risque de douleur thoracique (l'angine de poitrine) et de crises cardiaques. En cas de maladie cardiaque sous-jacente, ou de haut risque de crise cardiaque, discutez des risques et des bienfaits de ce médicament avec votre médecin. Ce médicament n'est pas indiqué pour les personnes qui prennent des dérivés nitrés (par ex. la nitroglycérine, le mononitrate d'isosorbide, le dinitrate d'isosorbide) utilisés pour soulager une douleur thoracique.

Déséquilibre du glucose sanguin : le déséquilibre du glucose sanguin peut se produire durant des moments de grande tension résultant d'une fièvre, d'un traumatisme, d'une infection ou d'une intervention chirurgicale. Dans ces circonstances, il se pourrait que votre médecin cesse temporairement d'employer ce médicament et qu'il utilise de l'insuline jusqu'à ce que vous vous sentiez mieux.

Foie : l’utilisation de la rosiglitazone peut causer des lésions hépatiques qui, dans certains cas, s’avèrent mortelles. Si vous observez la survenue de symptômes de troubles hépatiques comme de la fatigue, une sensation de malaise, une perte de l'appétit, de la nausée, le jaunissement de la peau ou du blanc des yeux, une urine foncée, des selles claires, une douleur abdominale, ou une enflure et une démangeaison cutanée, prenez contact avec votre médecin immédiatement.

Fonction rénale : les maladies rénales ou la diminution de la fonction rénale peuvent causer l’accumulation de ce médicament dans le corps, ce qui provoque des effets secondaires. Si votre fonction rénale est réduite ou si vous êtes atteint d’une maladie rénale, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Fractures : les femmes qui emploient la rosiglitazone pourraient courir un risque accru de lésions osseuses survenant principalement dans le haut du bras, dans une main et un pied. Discutez des risques et des bienfaits de ce médicament avec votre médecin.

Ovulation : quelques femmes employant la rosiglitazone pourraient commencer à avoir des menstruations, même après une absence des règles due à un état pathologique (par ex. le syndrome des ovaires polykystiques). Par conséquent une grossesse peut survenir si elles n'utilisent pas une méthode de contraception efficace. Discutez avec votre médecin du besoin d'une méthode de contraception.

Rétention d'eau et insuffisance cardiaque : la rosiglitazone peut causer une accumulation de liquides susceptible d'engendrer une insuffisance cardiaque. Votre médecin vous surveillera étroitement pour éviter ces problèmes. Si vous constatez une accumulation de liquides ou une enflure, de l'essoufflement, de la fatigue, ou un gain de poids excessif pendant que vous employez ce médicament, prenez contact avec votre médecin immédiatement. Les personnes ayant des antécédents d'insuffisance cardiaque ne devraient pas employer la rosiglitazone. Étant donné que le risque d'insuffisance cardiaque et d'une accumulation de liquide s'accroît quand la rosiglitazone est employée en même temps que d'autres médicaments antidiabétiques, les personnes qui ont aussi recours à une sulfonylurée (par ex. le glyburide, le gliclazide) ou à l'insuline, ne devraient pas utiliser l'association médicamenteuse rosiglitazone - metformine.

Vision : la rosiglitazone peut causer une enflure de la rétine. Si une anomalie du champ visuel se manifeste pendant que vous employez la rosiglitazone, prenez contact avec votre médecin immédiatement.

Vitamine B12 et acide folique : il se pourrait que certaines personnes absorbent ni suffisamment de vitamine B12 ni suffisamment d'acide folique pendant qu'elles utilisent ce médicament. Ces personnes devraient faire vérifier leurs taux de vitamine B12 et d'acide folique au moins 1 fois par an ou tous les 2 ans.

Grossesse : ce médicament ne devrait pas s'utiliser durant la grossesse. L'insuline s'utilise habituellement pour maîtriser un taux élevé de glucose sanguin durant une grossesse. Si une grossesse advient pendant que vous utilisez ce médicament, prenez contact avec votre médecin immédiatement.

Allaitement : on ignore si la rosiglitazone et la metformine passent dans le lait maternel. Si vous prenez ce médicament pendant que vous allaitez, votre bébé pourrait en ressentir les effets. Consultez votre médecin pour savoir si vous devriez continuer l'allaitement.

Enfants : ni l'innocuité ni l'efficacité de ce médicament n'a été établie en ce qui concerne les enfants de moins de 18 ans.

Aînés : les aînés qui emploient ce médicament risquent de subir des effets secondaires plus graves parce que l'âge entraîne des changements de la fonction rénale. Il serait peut-être préférable d'utiliser de plus faibles doses de ce médicament.

D'autres agents peuvent-ils interagir avec ce médicament ?

Il pourrait se produire une interaction entre l'association médicamenteuse la rosiglitazone - metformine et l'un des agents ci-après :

  • l'acétazolamide;
  • l'ail;
  • l'alcool;
  • l'amiodarone;
  • les barbituriques (par ex. le butalbital, le pentobarbital, le phénobarbital);
  • les bloqueurs des récepteurs de l’angiotensine (par ex. le candésartan, l'irbésartan, le losartan); 
  • la buséréline;
  • la carbamazépine;
  • le célécoxib;
  • la céphalexine;
  • la cimétidine;
  • la cholestyramine;
  • le colestipol;
  • les contraceptifs oraux;
  • les corticostéroïdes en inhalation (par ex. le budésonide, le ciclésonide, la fluticasone);
  • les corticostéroïdes oraux (par ex. la dexaméthasone, l'hydrocortisone, la prednisone);
  • le dabrafénib;
  • le déférasirox;
  • les dérivés nitrés (par ex. la nitroglycérine, le mononitrate d'isosorbide, le dinitrate d'isosorbide);
  • la digoxine;
  • les diurétiques (pilules pour éliminer l’eau; par ex. le furosémide, l'hydrochlorothiazide, triamterene);
  • la dofétilide;
  • l'eltrombopag;
  • l'enzalutamide;
  • le ginseng d'Amérique;
  • le gemfibrozil;
  • le glycopyrrolate;
  • la goséréline;
  • les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine ou IECA (le captopril, l'énalapril, le ramipril);
  • les inhibiteurs de la monoamine-oxydase (IMAO; par ex. le moclobémide, la phénelzine, la rasagiline, la sélégiline, la tranylcypromine);
  • les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS, par ex. le citalopram, la duloxétine, la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline); 
  • l'isoniazide;
  • la lamotrigine;
  • le lapatinib;
  • le leuprolide;
  • les médicaments de la classe des inhibiteurs calciques (par ex. la nifédipine, le vérapamil);
  • d'autres médicaments employés pour soigner le diabète (par ex. le glyburide, l'insuline, la pioglitazone, le répaglinide);
  • le méthotrexate;
  • la mifépristone;
  • la morphine;
  • le mycophénolate;
  • le nilotinib;
  • l'octreodtide;
  • les œstrogènes (par ex. l'éthinyloestradiol, les œstrogènes conjugués, les œstrogènes plus le progestogène);
  • le paclitaxel;
  • le pegvisomant;
  • les phénothiazines (par ex. la chlorpromazine, la thioridazine, la prochlorpérazine);
  • la phénytoïne;
  • la prégabaline;
  • la primidone;
  • les produits de contraste iodés;
  • la quinidine;
  • la quinine;
  • le rabéprazole;
  • la ranitidine;
  • la rifampine;
  • le ritonavir;
  • la somatropine;
  • le stiripentol;
  • les sympathomimétiques (par ex. l'épinéphrine, la pseudoéphédrine);
  • le tamoxifène;
  • le topiramate;
  • la trétinoïne;
  • le triméthoprime;
  • la zopiclone.

Si vous prenez l'un de ces médicaments, consultez votre médecin ou un pharmacien. Dans votre cas, votre médecin pourrait vous demander de :

  • cesser la prise de l'un des médicaments;
  • remplacer l'un des médicaments par un autre;
  • modifier la manière dont vous prenez l'un des médicaments, ou les deux;
  • ne rien changer du tout.

L'interférence d'un médicament avec un autre n'entraîne pas toujours l'interruption de la prise de l'un d'eux. Demandez à votre médecin quelle est la conduite à tenir en cas d'interactions médicamenteuses.

D’autres médicaments que ceux énumérés précédemment peuvent interagir avec ce médicament. Signalez à votre médecin tout ce que vous prenez, qu'il s'agisse de médicaments sur ordonnance ou en vente libre et de remèdes à base de plantes médicinales. N'oubliez pas de mentionner tout supplément que vous absorbez. Si vous consommez de la caféine, de l'alcool, de la nicotine ou des drogues illicites, vous devriez en avertir votre médecin prescripteur puisque ces substances peuvent modifier l'action de nombreux médicaments.