Comment ce médicament agit-il ? Quels sont ses effets ?

Cette association médicamenteuse réunit 3 médicaments dans un comprimé : l'éfavirenz, l'emtricitabine et le ténofovir. Ces médicaments appartiennent à la classe des médicaments appelésantirétroviraux. Ils s'utilisent pour soigner une infection à VIH (virus de l'immunodéficience humaine). L'emtricitabine et le ténofovir sont des inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI) du VIH et l'éfavirenz est un inhibiteur non-nucléosidique de la transcriptase inverse (INNTI) du VIH. Ces médicaments agissent en inhibant l'action des enzymes nécessaires à la multiplication du VIH et en abaissant la quantité de VIH dans le sang. Ils peuvent aussi aider le système immunitaire en augmentant le nombre de cellules T4 (CD4) dans le corps.

Ce médicament ne guérit pas l'infection à VIH ou sida, et ne réduit pas le risque de transmettre le VIH à d'autres personnes par contact sexuel ou contamination sanguine.

Il se pourrait que votre médecin ait suggéré ce médicament contre une affection qui ne figure pas dans cet article d'information sur les médicaments. En outre, certaines formes de ce médicament pourraient ne pas être utilisées pour tous les troubles mentionnés dans cet article. Si vous n'en avez pas encore discuté avec votre médecin, ou si vous avez des doutes sur les raisons pour lesquelles vous prenez ce médicament, consultez-le. Ne cessez pas de prendre ce médicament sans avoir consulté votre médecin au préalable.

Ne donnez pas ce médicament à quiconque, même à quelqu'un qui souffre des mêmes symptômes que les vôtres. Ce médicament pourrait nuire aux personnes pour lesquelles il n'a pas été prescrit.

Sous quelles formes ce médicament se présente-t-il ?

Chaque comprimé rose, en forme de capsule, pelliculé, portant l'inscription « 123 » sur une face, contient 600 mg d'éfavirenz, 200 mg d'emtricitabine et 300 mg de fumarate de ténofovir disoproxil (équivalant à 245 mg de ténofovir disoproxil). Ingrédients non médicinaux : croscarmellose sodique, hydroxypropylcellulose, stéarate de magnésium, cellulose microcristalline et laurylsulfate de sodium; pelliculage : oxyde de fer noir, oxyde de fer rouge, polyéthylèneglycol, alcool polyvinylique, talc et dioxyde de titane.

Comment doit-on employer ce médicament ?

La dose habituelle de cette combinaison de médicaments est d’un (1) comprimé pris oralement, une fois par jour. Elle devrait se prendre à jeun.

Quand ce médicament est pris avant d'aller au lit, certains effets secondaires semblent devenir moins gênants.

Plusieurs facteurs peuvent entrer en ligne de compte pour déterminer la dose dont une personne a besoin : son poids, son état de santé et la prise d'autres médicaments. Si votre médecin a recommandé une dose autre que celles indiquées ici, ne modifiez pas la manière de prendre le médicament sans le consulter au préalable.

Il est très important que ce médicament soit employé conformément aux indications de votre médecin. Sinon, il se peut que la quantité de virus du VIH dans votre sang augmente et que ce virus développe une résistance à ce médicament.

Si vous oubliez une dose de ce médicament, prenez-la dès que vous vous en rendez compte. Ne prenez pas plus de 1 dose par jour. N'utilisez pas une double dose pour compenser l'omission d'une dose. Si vous hésitez sur la conduite à suivre quand vous oubliez une dose, communiquez avec votre médecin ou un pharmacien.

Conservez ce médicament à la température ambiante, dans son contenant d'origine et hors de la portée des enfants.

Ne jetez pas de médicaments dans les eaux usées (par ex. pas dans l'évier ni dans la cuvette des cabinets) ni avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien comment vous débarrasser des médicaments inutilisés ou périmés.

Dans quels cas ce médicament est-il déconseillé ?

Abstenez-vous d'employer ce médicament dans les circonstances ci-après :

  • une allergie à l'éfavirenz, à l'emtricitabine, au ténofovir, ou à l'un des ingrédients du médicament;
  • la prise de l'un des médicaments ci-après :
    • le cisapride;
    • les dérivés de l'ergot de seigle (par ex. l'ergotamine, la dihydroergotamine);
    • le midazolam;
    • le millepertuis;
    • le pimozide;
    • le triazolam;
    • le voriconazole.

Quels sont les effets secondaires possibles de ce médicament ?

Beaucoup de médicaments peuvent provoquer des effets secondaires. Un effet secondaire est une réponse indésirable à un médicament lorsqu'il est pris à des doses normales. Il peut être léger ou grave, temporaire ou permanent.

Les effets secondaires énumérés ci-après ne sont pas ressentis par toutes les personnes qui prennent ce médicament. Si les effets secondaires vous inquiètent, discutez des risques et des bienfaits de ce médicament avec votre médecin.

Au moins 1 % des personnes prenant ce médicament ont signalé les effets secondaires ci-après. Un grand nombre de ces effets secondaires peuvent être pris en charge et quelques-uns peuvent disparaître d'eux-mêmes avec le temps.

Consultez votre médecin si vous ressentez ces effets secondaires et s'ils sont graves ou gênants. Votre pharmacien pourrait être en mesure de vous donner des conseils sur la conduite à tenir si ces effets secondaires apparaissaient :

  • un assoupissement;
  • une coloration anormale de la peau;
  • une démangeaison;
  • une douleur gastrique ou abdominale;
  • une douleur ou une faiblesse musculaire;
  • des étourdissements;
  • des gaz;
  • de la diarrhée;
  • de la difficulté à se concentrer;
  • de la fatigue;
  • de la nausée;
  • des maux de tête;
  • des rêves anormaux ou inaccoutumés;
  • des troubles du sommeil;
  • des vomissements.

La plupart des effets secondaires figurant ci-après ne surviennent pas très souvent, mais ils pourraient cependant engendrer de graves problèmes si vous ne recevez pas des soins médicaux.

Renseignez-vous auprès de votre médecin au plus tôt si l'un des effets secondaires ci-après se manifeste :

  • des symptômes d'une dépression (une diminution de l'attention, de la difficulté à dormir ou un excès de sommeil, un appétit plus gros ou plus petit, une perte d'intérêt pour les activités habituelles);
  • des symptômes d'une pancréatite (une douleur dans la partie supérieure gauche de l'abdomen, un mal de dos, de la nausée, une fièvre, des frissons, des battements de cœur rapides, un abdomen gonflé);
  • des pensées anormales, des hallucinations, des délusions;
  • des symptômes de troubles hépatiques (un jaunissement de la peau ou du blanc des yeux, une urine foncée, des selles pâles, une perte d'appétit, de la nausée et une douleur abdominale basse);
  • des symptômes d'atteintes rénales (une augmentation ou une diminution du volume d'urine excrété, une enflure des pieds ou des jambes, de l'agitation et de la fatigue);
  • une éruption cutanée.

Cessez de prendre le médicament et sollicitez immédiatement des soins médicaux s'il se produit une réponse comme :

  • des symptômes d'une grave réaction allergique (de l'urticaire, une difficulté respiratoire, une enflure de la gorge ou de la bouche) ;
  • des symptômes d'un trouble appelé acidose lactique (une faiblesse inaccoutumée ou de la fatigue, des douleurs musculaires inaccoutumées, une douleur gastrique accompagnée de nausée et de vomissements, une sensation de froid surtout dans les bras et les jambes, des étourdissements ou une sensation de tête légère, et des battements de cœur rapides ou irréguliers) ;
  • des pensées suicidaires ;
  • des signes d'une grave réaction cutanée (comme des cloques, une desquamation, une éruption cutanée recouvrant une grande région du corps, une éruption cutanée qui s'étend rapidement ou une éruption cutanée accompagnée d'une fièvre ou d'une gêne).

Certaines personnes peuvent ressentir des effets secondaires autres que ceux énumérés. Consultez votre médecin si vous remarquez un symptôme qui vous inquiète pendant que vous prenez ce médicament.

Existe-t-il d'autres précautions d'emploi ou mises en garde ?

Avant d'employer un médicament, ne manquez pas d'informer votre médecin des troubles médicaux ou des allergies que vous pourriez avoir, des médicaments que vous utilisez et de tout autre fait important au sujet de votre santé. Les femmes devraient mentionner si elles sont enceintes ou si elles allaitent. Ces facteurs pourraient avoir une influence sur la façon dont vous devriez employer ce médicament.

Os : ce médicament peut diminuer la teneur minérale des os et augmenter le risque de fractures. Si vous ressentez une douleur osseuse ou si une fracture se produit pendant que vous prenez ce médicament, communiquez avec votre médecin. Il se peut que votre médecin demande des analyses pour étudier les effets de ce médicament sur vos os. En cas de problèmes osseux, demandez à votre médecin si vous devriez prendre des suppléments de calcium et de vitamine D.

Somnolence ou vigilance réduite : ce médicament peut perturber l'accomplissement des activités qui nécessitent de la vigilance. Évitez de conduire un véhicule ou de faire fonctionner des machines jusqu'au moment où vous aurez déterminé l'effet de ce médicament sur vos capacités de réaction mentale.

Redistribution des graisses : ce médicament peut éventuellement modifier la distribution des graisses à l'intérieur de votre corps, et changer la forme de votre silhouette. Vous pourriez observer une augmentation de la graisse dans le haut du dos et autour du cou, des seins, du thorax et dans la région de l'estomac ou la disparition du gras des jambes, des bras et du visage. Les effets à long terme de cette accumulation et de cette fonte de graisse ne sont pas connus.

Hépatite B : on n'a pas établi si ce médicament était sans danger pour les personnes infectées par le virus de l'hépatite B. Si on utilise ce médicament pour traiter le VIH des personnes atteintes de l'hépatite B, il se peut qu'une aggravation de l'hépatite B se produise lorsque l'administration du médicament cesse. Si vous avez aussi contracté l'hépatite B et si vous cessez de prendre ce médicament, votre médecin surveillera votre fonction hépatique de près pendant plusieurs mois.

Syndrome de reconstitution immunitaire : ce médicament pourrait induire le syndrome de reconstitution immunitaire qui se caractérise par l'apparition des signes et des symptômes d'une inflammation associée à une infection antérieure. Ces symptômes se produisent peu après le début de la prise d'un médicament antirétroviral et ils peuvent varier. On estime que leur manifestation est une conséquence d'une amélioration qui permet à votre système immunitaire de combattre des infections jusqu'alors cachées dans votre corps (par ex. une pneumonie, l'herpès ou la tuberculose). Signalez immédiatement tout nouveau symptôme à votre médecin.

Fonction rénale : ce médicament peut causer des désordres rénaux, notamment de l'insuffisance rénale. Si votre fonction rénale est réduite ou si vous êtes atteint d’une maladie rénale, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Pendant que vous prenez ce médicament, il se peut que votre médecin suive votre fonction rénale au moyen d'analyses sanguines. D'autres tests peuvent s'avérer nécessaires si vous avez des antécédents d'atteinte rénale ou si vous prenez un autre médicament susceptible de provoquer des désordres rénaux.

Acidose lactique et augmentation de volume du foie : ce médicament peut causer une affection rare, mais sérieuse que l'on appelle acidose lactique, elle s'accompagne d'une augmentation de volume du foie. Les femmes semblent plus prédisposées à cette affection, surtout en cas de surcharge pondérale. Si vous ressentez des symptômes comme de la nausée, des vomissements, une douleur gastrique, de la faiblesse, de la fatigue, une sensation généralisée de froid, des étourdissements, une sensation de tête légère, ou des battements de cœur qui deviennent soudainement lents ou irréguliers, cessez de prendre ce médicament et communiquez immédiatement avec votre médecin.

Foie : ce médicament peut causer des troubles hépatiques. Si votre fonction hépatique est réduite ou si vous êtes atteint d’une maladie hépatique, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique. Signalez immédiatement à votre médecin tous les signes de troubles hépatiques (par ex. de la nausée, des vomissements, de la diarrhée, une perte de l'appétit, une perte de poids, le jaunissement de la peau ou du blanc des yeux, une urine sombre, des selles claires).

Santé mentale et comportement : certaines personnes sont atteintes d'une intense dépression quand elles prennent ce médicament, ou elles ont des pensées étranges ou un comportement colérique. D'autres personnes ont eu des pensées suicidaires et se sont suicidées alors qu'elles prenaient ce médicament. Les personnes qui ont des antécédents de troubles mentaux semblent plus souvent touchées par ces symptômes. Discutez avec votre médecin immédiatement si vous ressentez l'un de ces symptômes.

Si vous êtes touché par un problème de santé mentale, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Pancréatite : ce médicament peut causer une inflammation du pancréas (une pancréatite). Si vous avez des antécédents de pancréatite ou si vous êtes prédisposé à subir une pancréatite, discutez avec votre   médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique. Si vous observez des signes de pancréatite (par ex. une douleur dans la partie supérieure gauche de l'abdomen, un mal de dos, de la nausée, une fièvre, des frissons, des battements de cœur rapides, un abdomen gonflé), communiquez avec votre médecin.

Crises épileptiques : bien que cette complication soit rare, certaines personnes qui ont pris ce médicament ont signalé des convulsions; il s’agissait surtout de personnes qui étaient déjà atteintes de désordres convulsifs. Si vous avez des antécédents de convulsions, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique. Si vous faites des convulsions pendant que vous employez ce médicament, demandez immédiatement des soins médicaux.

Éruptions cutanées : ce médicament peut causer une éruption cutanée qui est habituellement légère ou modérée. Mais quelquefois une éruption cutanée pourrait être grave. Si vous observez la survenue d'une éruption cutanée et qu'elle est accompagnée de fièvre, de fatigue, de cloques, de douleurs musculaires ou de plaies autour ou à l'intérieur de votre bouche, cessez de prendre ce médicament et communiquez immédiatement avec votre médecin.

Grossesse : les femmes devraient éviter d'avoir des rapports fécondants pendant qu'elles emploient ce médicament. Votre médecin devrait effectuer un test de grossesse avant que vous ne commenciez un traitement par ce médicament. Vous devriez utiliser au moins 2 méthodes de contraception pendant que vous employez ce médicament, dont une méthode de type barrière (par ex. des préservatifs). Si une grossesse advient pendant que vous employez ce médicament, prenez contact avec votre médecin immédiatement.

Allaitement : on ignore si ce médicament passe dans le lait maternel. L'allaitement maternel n'est toutefois pas recommandé pour les femmes porteuses du VIH, car le virus peut être transmis par le lait maternel.

Enfants : ni l'innocuité ni l'efficacité de ce médicament n'a été établie en ce qui concerne les enfants.

D'autres agents peuvent-ils interagir avec ce médicament ?

Il pourrait se produire une interaction entre l'association médicamenteuse éfavirenz-emtricitabine-ténofovir, et l'un des agents ci-après :

  • l'alcool;
  • les alphabloquants (par ex. l'alfuzosin, la doxazosine, la silodosine, la tamsulosine);
  • les aminosides (par ex. l'amikacine, la gentamicine, la tobramycine);
  • l'amiodarone;
  • les anesthésiques généraux (les médicaments utilisés pour provoquer un sommeil profond avant une intervention chirurgicale);
  • les antagonistes du calcium (par ex. le diltiazem, la félodipine, la nifédipine, le vérapamil);
  • des antibiotiques de la famille des tétracyclines (par ex. la doxycycline, la minocycline, la tétracycline);
  • les antibiotiques macrolides (par ex. la clarithromycine, l'érythromycine);
  • les anticancéreux (par ex. le cabazitaxel, le docétaxel, la doxorubicine, l'etoposide, l'ifosfamide, l'irinotécan, la vincristine);
  • les antidépresseurs tricycliques (par ex. l'amitriptyline, la clomipramine, la désipramine, la trimipramine);
  • les antidiabétiques « gliptine »  (par ex. la linagliptine, la saxagliptine, la sitagliptine);
  • les antifongiques dont le nom se termine en « azole » (par ex. l'itraconazole, le kétoconazole, le posaconazole, le voriconazole);
  • les antihistaminiques (par ex. la cétirizine, la doxylamine, la diphenhydramine, l'hydroxyzine, la loratadine);
  • des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS; par ex. le diclofénac, l'ibuprofène, le naproxène);
  • les antipsychotiques (par ex. la chlorpromazine, la clozapine, l'halopéridol, l'olanzapine, la quétiapine, la rispéridone);
  • l'apixaban;
  • l'aprépitant;
  • l'aripiprazole;
  • l'atovaquone;
  • les autres inhibiteurs non-nucléosidiques de la transcriptase inverse du VIH (par ex. la delavirdine, l'étravirine, la névirapine);
  • d'autres nucléotides inhibiteurs de la transcriptase inverse (NITIs; par ex. l'abacavir, la didanosine, la lamivudine, la zidovudine);
  • l'azélastine;
  • les barbituriques (par ex. le butalbital, le pentobarbital, le phénobarbital);
  • les benzodiazépines (par ex. le chlordiazépoxide, le clobazam, le clonazépam, le diazépam, le lorazépam);
  • le bosentan;
  • la brimonidine;
  • la buprénorphine;
  • le bupropion;
  • la buspirone;
  • le calcitriol;
  • le carvédilol;
  • la caspofungine;
  • le célécoxib;
  • la chloroquine;
  • le cilostazol;
  • le clopidogrel;
  • le cobicistat;
  • la colchicine;
  • le conivaptan;
  • les contraceptifs oraux;
  • la cyclosporine;
  • le dantrolène;
  • la dapsone;
  • le déférasirox;
  • les dérivés de l'ergot de seigle (par ex. l'ergotamine, la dihydroergotamine);
  • les dérivés nitrés (par ex. le dinitrate d'isosorbide, le mononitrate d'isosorbide);
  • la dexaméthasone;
  • le disopyramide;
  • la dronabinol;
  • l'eltrombopag;
  • l'enzalutamide;
  • l'éthosuximide;
  • l'évérolimus;
  • la flutamide;
  • le ginkgo biloba;
  • l'hydrate de chloral;
  • les inhibiteurs de l’intégrase du VIH (par ex. le dolutégravir, l’elvitégravir, le raltégravir);
  • les inhibiteurs de la pompe à protons (par ex. le lansoprazole, l'oméprazole);
  • les inhibiteurs de la protéase de l'hépatite C (par ex. le bocéprévir, le siméprévir, le télaprévir);
  • les inhibiteurs de la protéase du VIH (par ex. l’atazanavir, l'indinavir, le ritonavir, le saquinavir);
  • les inhibiteurs de la protéine kinase (par ex. le bosutinib, le dasatinib, l'erlotinib, l'imatinib, le nilotinib);
  • les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine ou ISRS (par ex. le citalopram, la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline);
  • les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine-noradrénaline ou ISRN (par ex. la desvenlafaxine, la duloxétine, la venlafaxine);
  • l'irbésartan;
  • le lédipasvir;
  • la lidocaïne;
  • le losartan;
  • le maraviroc;
  • les médicaments antiépileptiques (par ex. le clobazam, l'éthosuximide, le felbamate, le lévétiracétam, le phénobarbital, la phénytoïne, la primidone, le topiramate, l'acide valproïque, le zonisamide);
  • les médicaments antiviraux (par ex. l'acyclovir, le cidofovir, le ganciclovir, le valacyclovir, le valganciclovir);
  • les médicaments contre le cholestérol de type « statine » (par ex. l'atorvastatine, la pravastatine, la simvastatine);
  • la méfloquine;
  • la mestranol;
  • la méthadone;
  • la métyrosine;
  • la mifépristone;
  • le millepertuis;
  • la mirtazapine;
  • le moclobémide;
  • le modafinil;
  • le montélukast;
  • le nabilone;
  • les narcotiques analgésiques (par ex. la codéine, le fentanyl, la morphine, l'oxycodone);
  • le natéglinide;
  • la néfazodone;
  • les œstrogènes (par ex. les œstrogènes conjugués, l'œstradiol, l'éthinylœstradiol);
  • l'olopatadine;
  • l'ondansétron;
  • l'oxybate de sodium;
  • le paclitaxel;
  • le pérampanel;
  • le pimozide;
  • le pramipexole;
  • le praziquantel;
  • la primaquine;
  • les progestatifs (par ex. le diénogest, le lévonorgestrel, la médroxyprogestérone, la noréthindrone);
  • le proguanil;
  • la quinidine;
  • la quinine;
  • les relaxants musculaires (par ex. le baclofène, la cyclobenzaprine, le méthocarbamol, l'orphénadrine);
  • le répaglinide;
  • la ribavirine;
  • la rifabutine;
  • la rifampine;
  • la rilpivirine;
  • le rivaroxaban;
  • la romidepsine;
  • le ropinirole;
  • la rotigotine;
  • le rufinamide;
  • la scopolamine;
  • le sildénafil;
  • le sirolimus;
  • le sulfate de magnésium;
  • le suvorexant;
  • le tacrolimus;
  • le tamoxifène;
  • le tapentadol;
  • le téniposide;
  • la thalidomide;
  • la théophylline;
  • les thiazolidinédiones (par ex. la pioglitazone, la rosiglitazone);
  • le ticagrélor;
  • la ticlopidine;
  • la tizanidine;
  • le tocilizumab.
  • la toltérodine;
  • le tolvaptan;
  • la trabectédine;
  • le tramadol;
  • la trazodone;
  • le triméthoprime;
  • l'ulipristal;
  • la warfarine;
  • le zolpidem;
  • la zopiclone.

Si vous prenez l'un de ces médicaments, consultez votre médecin ou un pharmacien. Dans votre cas, votre médecin pourrait vous demander de :

  • cesser la prise de l'un des médicaments;
  • remplacer l'un des médicaments par un autre;
  • modifier la manière dont vous prenez l'un des médicaments, ou les deux;
  • ne rien changer du tout.

L'interférence d'un médicament avec un autre n'entraîne pas toujours l'interruption de la prise de l'un d'eux. Demandez à votre médecin quelle est la conduite à tenir en cas d'interactions médicamenteuses.

D’autres médicaments que ceux énumérés précédemment peuvent interagir avec ce médicament. Signalez à votre médecin tout ce que vous prenez, qu'il s'agisse de médicaments sur ordonnance ou en vente libre et de remèdes à base de plantes médicinales. N'oubliez pas de mentionner tout supplément que vous prenez. Si vous consommez de la caféine, de l'alcool, de la nicotine ou des drogues illicites, vous devriez en avertir votre médecin prescripteur puisque ces substances peuvent modifier l'action de nombreux médicaments.