Comment ce médicament agit-il ? Quels sont ses effets ?

L'évérolimus appartient à la classe des médicaments appelés antinéoplasiques. On l'utilise pour traiter certaines formes de cancers avancés. Son utilisation peut être combinée à celle d'autres médicaments pour traiter certains types de cancer du sein avancé. On peut l'utiliser seul pour traiter les tumeurs neuroendocrines du pancréas ou TNEP (tumeurs du pancréas qui produisent des messagers chimiques) qui se sont propagées par métastases ou qui ont progressé au cours de l'année précédente. On utilise également l'évérolimus pour traiter l'hypernéphrome (cancer du rein) qui s'est propagé après un essai avec d'autres médicaments.

Santé Canada a accordé à l'évérolimus un avis de conformité conditionnel ou AC-C. Autrement dit, Santé Canada a approuvé la commercialisation de ce médicament en se fondant sur des preuves d'efficacité prometteuses, mais des études supplémentaires doivent être effectuées pour vérifier son efficacité. Un AC-C est décerné pour permettre l'accès à des produits employés pour le traitement ou la prévention d'affections pouvant mettre la vie en danger ou s'avérer gravement débilitantes.

L'utilisation de l'évérolimus a également reçu une approbation conditionnelle de Santé Canada pour le traitement des personnes atteintes d'une affection appelée sclérose tubéreuse. Cette approbation est conditionnelle, car la recherche a démontré que le médicament pourrait aider à réduire la croissance des astrocytomes à cellules géantes (ASCG, un type de tumeur cérébrale) chez les enfants de plus de 3 ans et les angiomyolipomes (un type de tumeur rénale non cancéreuse) chez les adultes de plus de 18 ans, bien qu'il soit nécessaire d'effectuer d'autres études cliniques.

L'évérolimus agit en ralentissant la croissance et la propagation des cellules du cancer du sein et du cancer du rein de même que celles du cancer du pancréas qui produisent des hormones en bloquant le fonctionnement de certains enzymes clés. Il peut également réduire le volume des tumeurs cérébrales et rénales retrouvées dans l'affection génétique appelée sclérose tubéreuse de Bourneville.

Ce médicament est disponible sous divers noms de marque ou sous différentes présentations. Une marque spécifique de ce médicament n'est peut-être pas offerte sous toutes les formes ni avoir été approuvée contre toutes les affections dont il est question ici. En outre, certaines formes de ce médicament pourraient ne pas être utilisées contre toutes les affections mentionnées dans cet article.

Il se pourrait que votre médecin ait suggéré ce médicament contre une affection qui ne figure pas dans cet article d'information sur les médicaments. Si vous n'en avez pas encore discuté avec votre médecin, ou si vous avez des doutes sur les raisons pour lesquelles vous prenez ce médicament, consultez-le. Ne cessez pas de prendre ce médicament sans avoir consulté votre médecin au préalable.

Ne donnez pas ce médicament à quiconque, même à quelqu'un qui souffre des mêmes symptômes que les vôtres. Ce médicament pourrait nuire aux personnes pour lesquelles il n'a pas été prescrit.

Sous quelles formes ce médicament se présente-t-il ?

2,5 mg
Chaque comprimé allongé, blanc à légèrement jaune aux rebords biseautés portant les inscriptions « LCL » sur un côté et « NVR » sur l'autre contient 2,5 mg d'évérolimus. Ingrédients non médicinaux : butylhydroxytoluène, stéarate de magnésium, lactose monohydraté, hypromellose, crospovidone et lactose anhydre.

5 mg
Chaque comprimé allongé, blanc à légèrement jaune aux rebords biseautés portant les inscriptions « 5 » sur un côté et « NVR » sur l'autre contient 5 mg d'évérolimus. Ingrédients non médicinaux : butylhydroxytoluène, stéarate de magnésium, lactose monohydraté, hypromellose, crospovidone et lactose anhydre.

10 mg
Chaque comprimé allongé, blanc à légèrement jaune aux rebords biseautés portant les inscriptions « UHE » sur un côté et « NVR » sur l'autre contient 10 mg d'évérolimus. Ingrédients non médicinaux : butylhydroxytoluène, stéarate de magnésium, lactose monohydraté, hypromellose, crospovidone et lactose anhydre.

Comment doit-on employer ce médicament ?

La dose habituelle de départ de l'évérolimus pour les adultes est de 10 mg une fois par jour.

La dose habituelle d'évérolimus au début du traitement pour les personnes traitées contre un ASCG associé à une sclérose tubéreuse de Bourneville, est basée sur la surface du corps. Votre médecin établira la dose en se basant sur la surface de votre corps, en tenant compte du poids et de la taille (grandeur) de la personne qui prend le médicament.

Plusieurs facteurs peuvent entrer en ligne de compte pour déterminer la dose dont une personne a besoin : son poids, son état de santé et la prise d'autres médicaments. Si votre médecin a recommandé une dose autre que celles indiquées ici, ne modifiez pas la manière de prendre le médicament sans le consulter au préalable.

L'évérolimus doit être pris à peu près au même moment chaque jour, de préférence le matin. On peut le prendre à jeun ou avec un petit repas sans gras. Peu importe si on le prend à jeun ou non, l'évérolimus doit être pris de la même façon chaque jour pour s'assurer que la quantité de médicament absorbé par l'organisme est constante.

Les comprimés doivent s'avaler entiers avec un grand verre d'eau. Les comprimés ne doivent pas être écrasé ni croqué.

Évitez de boire du jus de pamplemousse ou de manger du pamplemousse, de la carambole ou des oranges de Séville. Ces aliments peuvent ralentir l'élimination du médicament par l'organisme et peuvent provoquer l'accumulation d'une trop grande quantité de médicament dans le corps.

Il est très important que ce médicament soit pris conformément aux indications de votre médecin. Si vous oubliez une dose, prenez le médicament dès que vous constatez l'omission et reprenez la suite du traitement aussitôt que possible. Si plus de 6 heures se sont écoulées depuis le moment où vous prenez normalement le médicament, ne prenez pas la dose oubliée et continuez à suivre votre posologie habituelle par la suite. N'utilisez pas une double dose pour compenser l'omission d'une dose. Si vous hésitez sur la conduite à tenir après avoir omis une dose, demandez conseil à votre médecin ou à un pharmacien.

Conservez ce médicament à la température ambiante, à l'abri de la lumière et de l'humidité et hors de la portée des enfants.

Ne jetez pas de médicaments dans les eaux usées (par ex. pas dans l'évier ni dans la cuvette des cabinets) ni avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien comment vous débarrasser des médicaments inutilisés ou périmés.

Dans quels cas ce médicament est-il déconseillé ?

L'évérolimus ne devrait pas s'employer dans les circonstances ci-après :

  • une allergie à l'évérolimus ou à l'un des ingrédients du médicament;
  • une allergie au sirolimus ou au temsirolimus.

Quels sont les effets secondaires possibles de ce médicament ?

Beaucoup de médicaments peuvent provoquer des effets secondaires. Un effet secondaire est une réponse indésirable à un médicament lorsqu'il est pris à des doses normales. Il peut être léger ou grave, temporaire ou permanent.

Les effets secondaires énumérés ci-après ne sont pas ressentis par toutes les personnes qui prennent ce médicament. Si les effets secondaires vous inquiètent, discutez des risques et des bienfaits de ce médicament avec votre médecin.

Au moins 1 % des personnes prenant ce médicament ont signalé les effets secondaires ci-après. Un grand nombre de ces effets secondaires peuvent être pris en charge et quelques-uns peuvent disparaître d'eux-mêmes avec le temps.

Consultez votre médecin si vous ressentez ces effets secondaires et s'ils sont graves ou gênants. Votre pharmacien pourrait être en mesure de vous donner des conseils sur la conduite à tenir si ces effets secondaires apparaissaient :

  • l'agitation;
  • l'acné;
  • une constipation;
  • une altération des sensations gustatives;
  • des changements dans l'apparence des ongles;
  • une déshydratation;
  • une diarrhée;
  • une difficulté à avaler;
  • des étourdissements;
  • de la faiblesse ou de la fatigue inaccoutumée;
  • des maux de tête;
  • des modifications du cycle menstruel;
  • de la nausée;
  • une perte d'appétit;
  • une sécheresse de la bouche;
  • une toux;
  • des troubles cutanés (par ex. une éruption cutanée, l'acné, une peau sèche, des démangeaisons);
  • des troubles du sommeil;
  • des vomissements.

La plupart des effets secondaires figurant ci-après ne surviennent pas très souvent, mais ils pourraient cependant engendrer de graves problèmes si vous ne consultez pas votre médecin ou si vous ne recevez pas des soins médicaux.

Renseignez-vous auprès de votre médecin au plus tôt si l'un des effets secondaires ci-après se manifeste :

  • une augmentation du cholestérol ou des triglycérides sanguins;
  • de la difficulté à marcher;
  • une douleur musculaire ou une faiblesse inexpliquée;
  • une élévation de la pression artérielle;
  • une fièvre;
  • des lésions dans la bouche;
  • des modifications de l'humeur;
  • des problèmes respiratoires (par ex. de l'essoufflement, des difficultés ou des sifflements respiratoires, une douleur thoracique en barre ou un rythme respiratoire rapide ou irrégulier);
  • des signes attribuables à de l'anémie (faible numération de globules rouges; par ex. des étourdissements, de la pâleur, de la fatigue ou de la faiblesse inhabituelle, de l'essoufflement);
  • des signes attribuables à une insuffisance rénale (par ex. une réduction de la production d'urine, de l'enflure, de la fatigue, une douleur abdominale);
  • des signes d'un caillot sanguin dans les vaisseaux sanguins (par ex. un changement de la vue ou des étourdissements apparaissant soudainement, une douleur thoracique, une douleur et une enflure dans un seul muscle de la jambe);
  • des signes d'infection (symptômes pouvant comprendre une fièvre ou des frissons, une diarrhée grave, un essoufflement, des étourdissements prolongés, un mal de tête, une raideur du cou, une perte de poids ou un abattement);
  • des signes de troubles hépatiques (par ex. de la nausée, des vomissements, de la diarrhée, une perte de l'appétit, une perte de poids, le jaunissement de la peau ou du blanc des yeux, une urine sombre, des selles claires);
  • des symptômes semblables à ceux de la grippe (un manque soudain d'énergie, de la fièvre, de la toux, des maux de gorge);
  • des symptômes d'un taux de sucre sanguin élevé (par ex. des émissions de l'urine fréquentes, une soif accrue, un appétit excessif, une perte de poids inexpliquée, des plaies qui cicatrisent mal, des infections, une haleine fruitée).

Cessez la prise du médicament et sollicitez immédiatement des soins médicaux s'il se produit une réponse comme :

  • des crises convulsives;
  • un essoufflement soudain;
  • un saignement vaginal inaccoutumé;
  • des signes d'une réaction allergique importante (par ex. des crampes abdominales, une difficulté respiratoire, des nausées et des vomissements, ou une boursouflure du visage et une enflure de la gorge);
  • des signes d'un accident vasculaire cérébral (par ex. des maux de tête soudains ou intenses; une perte de coordination soudaine; des anomalies du champ visuel; un trouble de l'élocution soudain; ou l'apparition inexpliquée de faiblesse, d'engourdissements ou de douleur dans un bras ou une jambe);
  • des signes de saignements de l'estomac (par ex. des selles sanglantes, noirâtres ou goudronneuses, des expectorations sanglantes, des vomissements de sang ou d'une matière qui ressemble à du marc de café);
  • une toux ramenant une expectoration de sang.

Certaines personnes peuvent ressentir des effets secondaires autres que ceux énumérés. Consultez votre médecin si vous remarquez un symptôme qui vous inquiète pendant que vous employez ce médicament.

Existe-t-il d'autres précautions d'emploi ou mises en garde ?

Avant d'employer un médicament, ne manquez pas d'informer votre médecin des troubles médicaux ou des allergies que vous pourriez avoir, des médicaments que vous utilisez et de tout autre fait important au sujet de votre santé. Les femmes devraient mentionner si elles sont enceintes ou si elles allaitent. Ces facteurs pourraient avoir une influence sur la façon dont vous devriez employer ce médicament.

Anémie : l'évérolimus peut causer une baisse des taux de globules rouges. Si vous observez des symptômes indicatifs d'une diminution du nombre de globules rouges (une anémie) comme un essoufflement, une sensation de grande fatigue ou une pâleur de la peau, prenez contact avec votre médecin au plus tôt.

Votre médecin vous fera subir des analyses sanguines régulièrement pour connaître le nombre de certains types précis de cellules sanguines, notamment de globules rouges présents dans votre sang.

Chirurgie : ce médicament modifie les caractéristiques du sang et le mode de guérison des plaies. Assurez-vous que toutes les personnes qui vous soignent sachent que vous prenez de l'évérolimus.

Cholestérol et triglycérides : l'utilisation de ce médicament peut provoquer une augmentation de la quantité de cholestérol ou de triglycérides dans le sang. Si votre taux de cholestérol est élevé ou si vous êtes prédisposé à la maladie cardiaque, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Coagulation : l'utilisation de ce médicament a été associée à la formation de caillots sanguins dans les jambes et les poumons. Si vous subissez une douleur subite accompagnée de rougeur et enflure dans l'une de vos jambes, (habituellement dans le mollet) ou une difficulté respiratoire soudaine avec ou sans présence de sang dans vos crachats, communiquez immédiatement avec votre médecin.

Diabète : l'évérolimus peut faire augmenter le taux de sucre sanguin et modifier la tolérance au glucose. Il se pourrait que les personnes atteintes de diabète aient à vérifier leur taux de sucre sanguin plus souvent durant la prise de ce médicament.

Si vous êtes atteint de diabète ou si vous êtes prédisposé au diabète, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Si vous remarquez des signes d'hyperglycémie comme une augmentation de la soif et de la production d'urine, une faim excessive, une perte de poids inexpliquée ou l'apparition d'une odeur acétonique sur votre haleine, communiquez dès que possible avec votre médecin.

Équilibre de l'eau et des électrolytes : l'évérolimus peut provoquer des changements dans les taux sanguins d'électrolytes comme le potassium, le sodium, le magnésium, le chlorure et le calcium. Si vous ressentez des symptômes de déséquilibre des liquides et des électrolytes, notamment de la douleur musculaire ou des crampes; une sécheresse de la bouche; un engourdissement des mains, des pieds, ou des lèvres ou des battements de cœur accélérés, communiquez avec votre médecin aussitôt que possible. Votre médecin vous fera subir des analyses sanguines régulièrement pour connaître les taux de ces électrolytes dans votre sang pendant que vous prenez ce médicament.

Fécondité : l'évérolimus pourrait altérer la production du sperme et causer l'arrêt de l'ovulation durant le traitement. Ces changements peuvent continuer après l'arrêt du médicament.

Fonction hépatique : la maladie hépatique ou la réduction de la fonction hépatique peut provoquer une accumulation de ce médicament dans l'organisme, causant ainsi des effets secondaires. En cas de troubles hépatiques, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique. Votre médecin surveillera votre fonction hépatique par des analyses de sang qu'il prescrira régulièrement pendant que vous employez ce médicament.

Si vous observez la survenue de symptômes de troubles hépatiques comme de la fatigue, une sensation de malaise, une perte de l'appétit, de la nausée, le jaunissement de la peau ou du blanc des yeux, une urine foncée, des selles claires, une douleur abdominale, ou une enflure et une démangeaison cutanée, prenez contact avec votre médecin immédiatement.

Fonction rénale : ce médicament peut causer des lésions rénales. Pendant que vous prenez l'évérolimus, votre médecin doit vous faire subir régulièrement des analyses sanguines de votre fonction rénale.

Hépatite B : on a signalé des cas de recrudescence de l'hépatite B chez des personnes qui ont pris de l'évérolimus. Si vous avez des antécédents d'hépatite B, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Infection : non seulement ce médicament tue les cellules cancéreuses, mais il peut faire chuter le nombre de cellules qui combattent l'infection dans le corps (les globules blancs). Évitez le contact avec les personnes atteintes de maladies contagieuses et les lieux publics très fréquentés. Communiquez avec votre médecin immédiatement si vous observez des signes d'une infection, comme une fièvre, ou des frissons, une diarrhée aiguë, un essoufflement, des étourdissements prolongés, des maux de tête, de la raideur dans le cou, une perte de poids ou un manque d'énergie. Votre médecin demandera des analyses de sang régulièrement pour surveiller le nombre des différents types de cellules sanguines.

Jus de pamplemousse : l'élimination de l'évérolimus par l'organisme peut être modifiée par le fait de boire du jus de pamplemousse ou de manger du pamplemousse, de la carambole ou des oranges de Séville et cela peut provoquer une accumulation d'une trop grande quantité du médicament dans le corps. Cela peut provoquer des réactions indésirables. Vous devez éviter ces aliments pendant que vous prenez ce médicament.

Problèmes respiratoires : ce médicament a été associé à l'inflammation et à l'endommagement des poumons. Si vous développer un essoufflement ou une toux persistante, communiquez avec votre médecin.

Saignement : l'évérolimus peut provoquer une baisse du nombre de plaquettes dans le sang, ce qui rend les saignements plus difficiles à faire cesser. Si vous prenez des médicaments ou si vous êtes atteint d'une affection qui influe sur la coagulation sanguine, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Si vous remarquez des signes de saignement, comme des saignements de nez fréquents, des ecchymoses inexpliquées, ou des selles noirâtres et goudronneuses, signalez-le à votre médecin au plus tôt. Votre médecin demandera des analyses de sang régulières pour s'assurer que tout problème potentiel soit détecté de manière précoce.

Ulcérations buccales: ce médicament provoque fréquemment de l'inflammation des muqueuses de la bouche qui se transforme en ulcères buccaux. Évitez d'utiliser de l'alcool, du peroxyde d'hydrogène, de l'iode ou des rince-bouche contenant du thym car ces produits peuvent aggraver les ulcères. Demandez à votre médecin de vous expliquer le traitement approprié des ulcères buccaux.

Grossesse : l'évérolimus peut provoquer des lésions à un bébé à naître. Les femmes qui sont susceptibles de devenir enceintes pendant qu'elles prennent ce médicament doivent utiliser une méthode efficace de contraception, même si elles n'ont pas encore subi leurs premières menstruations. On doit utiliser une méthode efficace de contraception pendant le traitement avec l'évérolimus et pendant au moins huit semaines après l'arrêt du traitement. Si une grossesse advient pendant que vous utilisez ce médicament, prenez contact avec votre médecin immédiatement.

Allaitement : on ignore si l'évérolimus passe dans le lait maternel. Si vous prenez ce médicament pendant que vous allaitez, votre bébé pourrait en ressentir les effets. Consultez votre médecin pour savoir si vous devriez continuer l'allaitement.

Enfants : l'utilisation de l'évérolimus n'est pas recommandée pour les enfants atteints du cancer qui sont âgés de moins de 18 ans. L'innocuité et l'efficacité de l'utilisation de ce médicament n'ont pas été étudiées chez les enfants atteints de l'ASCG qui sont âgés de moins de 1 an et les données sur l'utilisation de l'évérolimus chez les enfants de moins de 3 ans sont limitées.

Aînés : les personnes de plus de 65 ans sont plus susceptibles de subir des réactions indésirables pendant qu'elles prennent ce médicament. Il se peut que votre médecin ajuste votre dose d'après l'importance des réactions indésirables et votre tolérance au médicament.

D'autres agents peuvent-ils interagir avec ce médicament ?

Il pourrait se produire une interaction entre l'évérolimus et l'un des médicaments ci-après :

  • l'aminoglutéthimide;
  • l'amiodarone;
  • les antagonistes du calcium (par ex. le diltiazem, la nicardipine; le vérapamil);
  • les antibiotiques macrolides (par ex. l'azithromycine, la clarithromycine, l'érythromycine);
  • les antifongiques dont le nom se termine en « azole » (par ex. l'itraconazole, le kétoconazole, le voriconazole);
  • l'aprépitant;
  • l'atorvastatine;
  • le bicalutamide;
  • le bocéprévir;
  • le bosentan;
  • la carbamazépine;
  • le carvédilol;
  • le chloramphénicol;
  • la cimétidine;
  • la clarithromycine;
  • le clotrimazole;
  • la clozapine;
  • le conivaptan;
  • la cyclosporine;
  • le dabrafénib;
  • le dasatinib;
  • le déférasirox;
  • la delavirdine;
  • la désipramine;
  • la dexaméthasone;
  • le dipyridamole;
  • la doxorubicine;
  • la dronédarone;
  • l'échinacée;
  • l'érythromycine;
  • la fosphénytoïne;
  • l'halopéridol;
  • les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (par ex. le captopril, le lisinopril, le ramipril);
  • les inhibiteurs non-nucléosidiques de la transcriptase inverse du VIH (INNTIs; par ex. la delavirdine, l'éfavirenz, l'étravirine, la névirapine);
  • les inhibiteurs de la protéase contre le VIH (par ex. l'atazanavir, le darunavir, le lopinavir, le ritonavir);
  • l'imatinib;
  • le jus de pamplemousse;
  • le léflunomide;
  • la méfloquine;
  • le métronidazole;
  • le millepertuis;
  • la nafcilline;
  • le natalizumab;
  • la néfazodone;
  • le nelfinavir;
  • la névirapine;
  • la norfloxacine;
  • l'oxcarbazépine;
  • le pentobarbital;
  • le phénobarbital;
  • la phénytoïne;
  • le pimécrolimus;
  • la prazosine;
  • la primidone;
  • la quinidine;
  • la quinine;
  • la rifabutine;
  • la rifampine;
  • le roflumilast;
  • la sertraline;
  • le siméprévir;
  • le sunitinib;
  • le tacrolimus;
  • le tamoxifène;
  • le télaprévir;
  • le ténofovir;
  • la tétracycline;
  • le tocilizumab;
  • le tofacitinib;
  • la trazodone;
  • l'ulipristal;
  • les vaccins;
  • la vinblastine.

Si vous prenez l'un de ces médicaments, consultez votre médecin ou un pharmacien. Dans votre cas, votre médecin pourrait vous demander de :

  • cesser la prise de l'un des médicaments;
  • remplacer l'un des médicaments par un autre;
  • modifier la manière dont vous prenez l'un des médicaments, ou les deux;
  • ne rien changer du tout.

L'interférence d'un médicament avec un autre n'entraîne pas toujours l'interruption de la prise de l'un d'eux. Demandez à votre médecin quelle est la conduite à tenir en cas d'interactions médicamenteuses.

D'autres médicaments que ceux énumérés précédemment peuvent interagir avec ce médicament. Signalez à votre médecin tout ce que vous prenez, qu'il s'agisse de médicaments sur ordonnance ou en vente libre et de remèdes à base de plantes médicinales. N'oubliez pas de mentionner tout supplément que vous absorbez. Si vous consommez de la caféine, de l'alcool, de la nicotine ou des drogues illicites, vous devriez en avertir votre médecin prescripteur puisque ces substances peuvent modifier l'action de nombreux médicaments.