Comment ce médicament agit-il ? Quels sont ses effets ?

Le riociguat appartient à la classe des médicaments appelés stimulateurs de la guanylate cyclase soluble. Il abaisse la pression artérielle pulmonaire en débloquant les vaisseaux sanguins qui relient le cœur aux poumons. On l’utilise pour traiter les adultes atteints l'hypertension pulmonaire thromboembolique chronique (HPTC) quand la chirurgie ne peut être envisagée, et dans les cas où l'HPTC persiste ou réapparaît après l'opération. On l’utilise également, seul ou en combinaison avec d’autres médicaments, pour traiter les adultes atteints de l’hypertension artérielle pulmonaire (HAP).

L'HPTC est une maladie rare causée par la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux sanguins pulmonaires. Cela entrave l'écoulement du sang et provoque une hausse de la pression dans les vaisseaux sanguins pulmonaires. L’HAP est une maladie causée par le rétrécissement des artères des poumons qui entraîne une augmentation de la pression artérielle dans ces vaisseaux sanguins. Dans les deux maladies, le cœur doit travailler plus fort, ce qui provoque de la fatigue, de l’essoufflement ou des étourdissements.

Il se pourrait que votre médecin ait suggéré ce médicament contre une affection qui ne figure pas dans cet article d'information sur les médicaments. Si vous n'en avez pas encore discuté avec votre médecin, ou si vous avez des doutes sur les raisons pour lesquelles vous prenez ce médicament, consultez-le. Ne cessez pas de prendre ce médicament sans avoir consulté votre médecin au préalable.

Ne donnez pas ce médicament à quiconque, même à quelqu'un qui souffre des mêmes symptômes que les vôtres. Ce médicament pourrait nuire aux personnes pour lesquelles il n'a pas été prescrit.

Sous quelles formes ce médicament se présente-t-il ?

0,5 mg
Chaque comprimé rond, blanc, pelliculé portant la croix de Bayer sur une face et « 0.5 » et « R » sur l'autre, contient riociguat 0,5 mg. Ingrédients non médicinaux :  cellulose microcristalline, crospovidone, hydroxypropylcellulose, hypromellose 3cP, hypromellose 5cP, lactose monohydraté, stéarate de magnésium, propylèneglycol, laurylsulphate de sodium et doxyde de titane.

1 mg
Chaque comprimé rond, jaune-pâle, pelliculé portant la croix de Bayer sur une face et « 1 » et « R » sur l'autre, contient riociguat 1 mg. Ingrédients non médicinaux :  cellulose microcristalline, crospovidone, hydroxypropylcellulose, oxyde de fer jaune, hypromellose 3cP, hypromellose 5cP, lactose monohydraté, stéarate de magnésium, propylèneglycol, laurylsulphate de sodium et doxyde de titane.

1,5 mg
Chaque comprimé rond, jaune-orange, pelliculé portant la croix de Bayer sur une face et « 1.5 » et « R » sur l'autre, contient riociguat 1,5 mg. Ingrédients non médicinaux :  cellulose microcristalline, crospovidone, hydroxypropylcellulose, oxyde de fer jaune, hypromellose 3cP, hypromellose 5cP, lactose monohydraté, stéarate de magnésium, propylèneglycol, laurylsulphate de sodium et doxyde de titane.

2 mg
Chaque comprimé rond, orange-pâle, pelliculé portant la croix de Bayer sur une face et « 2 » et « R » sur l'autre, contient riociguat 2 mg. Ingrédients non médicinaux :  cellulose microcristalline, crospovidone, hydroxypropylcellulose, oxyde de fer jaune, hypromellose 3cP, hypromellose 5cP, lactose monohydraté, stéarate de magnésium, propylèneglycol, laurylsulphate de sodium et doxyde de titane.

2,5 mg

Chaque comprimé rond, rouge-orange, pelliculé portant la croix de Bayer sur une face et « 2.5 » et « R » sur l'autre, contient riociguat 2,5 mg. Ingrédients non médicinaux :  cellulose microcristalline, crospovidone, hydroxypropylcellulose, oxyde de fer jaune, hypromellose 3cP, hypromellose 5cP, lactose monohydraté, stéarate de magnésium, propylèneglycol, laurylsulphate de sodium et doxyde de titane.

Comment doit-on employer ce médicament ?

La dose initiale recommandée de riociguat est de 1 mg prise 3 fois par jour pour 2 semaines. Le médicament se prend avec ou sans nourriture, mais il convient de laisser un intervalle de 6 à 8 heures entre les prises. Votre médecin augmentera progressivement la dose tant que votre pression artérielle ne devienne pas trop basse ou que des effets secondaires ne deviennent intolérables. La dose totale quotidienne ne devrait pas dépasser 7,5 mg (2,5 mg pris 3 fois par jour).

Plusieurs facteurs peuvent entrer en ligne de compte pour déterminer la dose dont une personne a besoin : son poids, son état de santé et la prise d'autres médicaments. Si votre médecin a recommandé une dose autre que celles indiquées ici, ne modifiez pas la manière de prendre le médicament sans le consulter au préalable.

Il est très important que ce médicament soit pris conformément aux indications de votre médecin. N’arrêtez pas de prendre ce médicament subitement, à moins que vous ne subissiez des réactions indésirables importantes. Si vous pensez devoir arrêter de prendre ce médicament, discutez-en avec votre médecin.

Si vous oubliez une dose, ne vous souciez pas de la dose omise et reprenez le schéma posologique usuel. N'utilisez pas une double dose pour compenser l'omission d'une dose. Si vous hésitez sur la conduite à tenir après avoir omis une dose, demandez conseil à votre médecin ou à un pharmacien. Si votre traitement a été interrompu pendant trois jours ou plus, consultez votre médecin avant de recommencer à prendre le riociguat.

Conservez ce médicament à la température ambiante, à l'abri de la lumière et de l'humidité et hors de la portée des enfants. N’utilisez pas ce médicament après la date de péremption mentionnée sur l’étiquette.

Ne jetez pas de médicaments dans les eaux usées (par ex. pas dans l'évier ni dans la cuvette des cabinets) ni avec les ordures ménagères. Demandez à votre pharmacien comment vous débarrasser des médicaments inutilisés ou périmés.

Dans quels cas ce médicament est-il déconseillé ?

Abstenez-vous d'employer la riociguat dans les circonstances ci-après :

  • l'allaitement au sein actuel ou éventuel;
  • une allergie à la riociguat ou à l'un des ingrédients du médicament;
  • un antécédent d’hémoptysie importante (présence de sang dans les crachats);
  • une grossesse en cours ou potentielle;
  • la prise de l'un des médicaments ci-après :
    • les donneurs de monoxyde d’azote (par ex. le nitrite d’amyle);
    • les médicaments nitrés (par ex. comprimé, vaporisateur, ou onguent);
    • les inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (par ex. le sildénafil, le tadalafil, le vardénafil);
  • si vous avez déjà subi une embolisation artérielle bronchique (un type de traitement pour l’hémoptysie);
  • si vous avez un antécédent de maladie veino-occlusive pulmonaire (rétrécissement des veines pulmonaires.

Quels sont les effets secondaires possibles de ce médicament ?

Beaucoup de médicaments peuvent provoquer des effets secondaires. Un effet secondaire est une réponse indésirable à un médicament lorsqu'il est pris à des doses normales. Il peut être léger ou grave, temporaire ou permanent.

Les effets secondaires énumérés ci-après ne sont pas ressentis par toutes les personnes qui prennent ce médicament. Si les effets secondaires vous inquiètent, discutez des risques et des bienfaits de ce médicament avec votre médecin.

Au moins 1 % des personnes prenant ce médicament ont signalé les effets secondaires ci-après. Un grand nombre de ces effets secondaires peuvent être pris en charge et quelques-uns peuvent disparaître d'eux-mêmes avec le temps.

Consultez votre médecin si vous ressentez ces effets secondaires et s'ils sont graves ou gênants. Votre pharmacien pourrait être en mesure de vous donner des conseils sur la conduite à tenir si ces effets secondaires apparaissaient :

  • des brûlures d'estomac;
  • une constipation;
  • une douleur abdominale;
  • une douleur gastrique;
  • une enflure des chevilles, des pieds et des mains;
  • des étourdissements;
  • des maux de tête;
  • une sensation de ballonnement.

La plupart des effets secondaires figurant ci-après ne surviennent pas très souvent, mais ils pourraient cependant engendrer de graves problèmes si vous ne consultez pas votre médecin ou si vous ne recevez pas des soins médicaux.

Renseignez-vous auprès de votre médecin au plus tôt si l'un des effets secondaires ci-après se manifeste :

  • une congestion nasale;
  • une diarrhée;
  • une difficulté à avaler;
  • des battements de cœur rapides ou irréguliers;
  • de la nausée;
  • une pression artérielle basse (par ex. des étourdissements ou une sensation de tête légère);
  • des saignements de nez qui durent plus longs que 5 minutes;
  • des signes attribuables à de l’anémie (réduction du nombre de globules rouges; par ex. des étourdissements, de la pâleur, de la fatigue ou de la faiblesse inhabituelle, un essoufflement, des maux de tête, une accélération inhabituelle du rythme cardiaque);
  • des signes d’une accumulation de liquide autour des poumons (par ex. de la douleur thoracique, de la toux, l’apparition d’un hoquet, une accélération du rythme respiratoire);
  • des vomissements.

Cessez la prise du médicament et sollicitez immédiatement des soins médicaux s'il se produit une réponse comme :

  • des signes d’une réaction allergique importante (par ex. des crampes abdominales, une difficulté respiratoire, des nausées et des vomissements, ou une boursouflure du visage et une enflure de la gorge);
  • des signes d'un saignement pulmonaire (par ex. une toux ramenant une expectoration de sang).

Certaines personnes peuvent ressentir des effets secondaires autres que ceux énumérés. Consultez votre médecin si vous remarquez un symptôme qui vous inquiète pendant que vous employez ce médicament.

Existe-t-il d'autres précautions d'emploi ou mises en garde ?

Avant d'employer un médicament, ne manquez pas d'informer votre médecin des troubles médicaux ou des allergies que vous pourriez avoir, des médicaments que vous utilisez et de tout autre fait important au sujet de votre santé (y compris les remèdes à base de plantes médicinales). Les femmes devraient mentionner si elles sont enceintes ou si elles allaitent. Ces facteurs pourraient avoir une influence sur la façon dont vous devriez employer ce médicament. Ces facteurs pourraient avoir une influence sur la façon dont vous devriez employer ce médicament.

AVIS DE SANTÉ CANADA

15 août 2016

Santé Canada a émis de nouvelles mises en garde concernant l'emploi de Adempas (riociguat). Pour lire dans son intégralité l'avis de Santé Canada, rendez-vous vers le site Web de Santé Canada à l'adresse www.hc-sc.gc.ca.

Étourdissements : l’utilisation du riociguat peut provoquer de la somnolence ou des étourdissements, nuisant ainsi à votre capacité de conduire un véhicule ou de faire fonctionner de la machinerie. Évitez ces activités et les autres tâches dangereuses jusqu’à ce que vous ayez établi comment ce médicament agit sur vous.

Fonction rénale : l'innocuité et l'efficacité de ce médicament n'ont pas été évaluées chez les personnes dont la fonction rénale est sévèrement affaiblie ni chez les personnes sous dialyse. En cas d'atteintes rénales, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Fonction hépatique : l'innocuité et l'efficacité de ce médicament n'ont pas été évaluées chez les personnes atteintes d'une maladie du foie grave ou ayant une fonction hépatique affaiblie. En cas de troubles hépatiques, discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Pression artérielle basse : le riociguat peut causer une baisse de la pression artérielle. Si vous êtes atteint d’hypotension artérielle (par ex. pression artérielle systolique < 95 mmHg) ou d’une maladie cardiaque (par ex. une maladie coronarienne, de l’hypovolémie, une obstruction importante du débit du ventricule gauche, une dysfonction autonome) ou si vous prenez des médicaments qui abaissent la pression artérielle,  discutez avec votre médecin de la façon dont ce médicament pourrait influer sur votre affection, de l'influence de votre affection sur l'administration et l'efficacité de ce médicament, et de la pertinence d'une surveillance médicale spécifique.

Tabagisme :  la cigarette réduit de façon marquée la quantité de riociguat disponible dans votre corps et pourrait empêcher ce médicament d'agir efficacement. Il est conseillé aux personnes traitées par le riociguat de cesser de fumer. Discutez-en avec votre médecin.

Grossesse : ce médicament ne devrait pas s'utiliser durant la grossesse. Si une grossesse advient pendant que vous utilisez ce médicament, prenez contact avec votre médecin immédiatement. Pendant qu’elles sont traitées avec le riociguat, les femmes doivent utiliser une méthode de contraception efficace.

Allaitement : on ignore si le riociguat passe dans le lait maternel. Si vous prenez ce médicament pendant que vous allaitez, votre bébé pourrait en ressentir les effets. Consultez votre médecin pour savoir si vous devriez continuer l'allaitement.

Enfants : ni l'innocuité ni l'efficacité de ce médicament n'a été établie en ce qui concerne les enfants.

D'autres agents peuvent-ils interagir avec ce médicament ?

Il pourrait se produire une interaction entre la riociguat et l'un des médicaments ci-après :

  • l'amiodarone;
  • l'anagrélide;
  • les antiacides (par ex. l'hydroxyde d'aluminium, l'hydroxyde de magnésium, le carbonate de calcium);
  • les antifongiques dont le nom se termine en « azole » (par ex. l'itraconazole, le kétoconazole, le voriconazole);
  • le bosentan;
  • la carbamazépine;
  • le carvédilol;
  • la clarithromycine;
  • la cyclosporine;
  • le dabrafénib;
  • le déférasirox;
  • la dexaméthasone;
  • le dipyridamole;
  • l'enzalutamide;
  • l'erlotinib;
  • le géfitinib;
  • le jus de pamplemousse;
  • les inhibiteurs de la protéase du VIH (par ex. l’atazanavir, l'indinavir, le ritonavir, le saquinavir);
  • la milrinone;
  • les dérivés nitrés (par ex. le dinitrate d'isosorbide, la nitroglycérine);
  • l'oxcarbazépine;
  • le phénobarbital;
  • la phénytoïne;
  • les inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (par ex. le sildénafil, le tadalafil, le vardénafil);
  • la primidone;
  • les inhibiteurs de la pompe à protons (par ex. le lansoprazole, l'oméprazole);
  • la quinidine;
  • la rifabutine;
  • la rifampine;
  • le roflumilast;
  • le millepertuis;
  • le tacrolimus;
  • le tamoxifène;
  • le télaprévir;
  • la théophylline;
  • le tocilizumab;
  • les inhibiteurs de la tyrosine kinase (par ex. l'erlotinib, l'imatinib);
  • le vérapamil.

Si vous prenez l'un de ces médicaments, consultez votre médecin ou un pharmacien. Dans votre cas, votre médecin pourrait vous demander de :

  • cesser la prise de l'un des médicaments;
  • remplacer l'un des médicaments par un autre;
  • modifier la manière dont vous prenez l'un des médicaments, ou les deux;
  • ne rien changer du tout.

L'interférence d'un médicament avec un autre n'entraîne pas toujours l'interruption de la prise de l'un d'eux.   Demandez à votre médecin quelle est la conduite à tenir en cas d'interactions médicamenteuses.

D'autres médicaments que ceux énumérés précédemment peuvent interagir avec ce médicament. Signalez à votre médecin tout ce que vous prenez, qu'il s'agisse de médicaments sur ordonnance ou en vente libre et de remèdes à base de plantes médicinales. N'oubliez pas de mentionner tout supplément que vous absorbez. Si vous consommez de la caféine, de l'alcool, de la nicotine ou des drogues illicites, vous devriez en avertir votre médecin prescripteur puisque ces substances peuvent modifier l'action de nombreux médicaments.